Epoxomicin

发表于2024年11月28日由whatman

Epoxomicin
分子式：C28H50N4O7 分子量：554.72
简介：环氧酶素 Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂，主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。
别名：BU-4061T；环氧酶素；Aids010837
N-Acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-threoninamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (180.27 mM)；Water Insoluble；Alcohol 100 mg/mL (180.27 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

生物活性

产品描述	Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。
特性	Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。
靶点	20S proteasome
体外研究	Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。
体内研究	Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地抑制95％刺激性相关的炎症反应。

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MB2634	PSI(蛋白酶体抑制剂);Proteasome Inhibitor 1
MB5137	MG132,蛋白酶体抑制剂
MB1644	Carfilzomib/PR171
MB3702	MLN9708

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。环氧树脂是从放线菌中分离得到的天然产物，是一种具有细胞通透性、选择性和不可逆性的蛋白酶体抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8027 mL	9.0136 mL	18.0271 mL
5 mM	0.3605 mL	1.8027 mL	3.6054 mL
10 mM	0.1803 mL	0.9014 mL	1.8027 mL
50 mM	0.0361 mL	0.1803 mL	0.3605 mL

经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）

动物实验	Animal Models: BALB/c小鼠 Formulation: 10% DMSO/PBS Dosages: 2.9 mg/kg Administration: 腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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CAS 号：134381-21-8
英文名字：环氧甲酮四肽(epoxomycin,Epox)
质量标准：>98%,BR
分子式：C28H50N4O7

Eprosartan mesylate

发表于2024年11月28日由whatman

Eprosartan mesylate；甲磺酸依普罗沙坦;依普沙坦
分子式：C23H24N2O4S.CH4O3S 分子量：520.62

简介：甲磺酸依普罗沙坦 Eprosartan是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，在鼠和人肾上腺皮质膜中的IC50分别为9.2和3.9 nM。
别名：SKF-108566J；Eprosartan mesylate；甲磺酸依普罗沙坦;依普沙坦
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO 104 mg/mL (199.76 mM)；Water Insoluble；Ethanol 4 mg/mL (7.68 mM)
含量：………………>98%

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述

Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan与AT1受体结合，KD为0.83 nM。

特性

对AT1受体的选择性至少高于对AT21受体选择性的1,000-10,000倍。

靶点

AT1 receptor

0.83 nM(Kd)

体外研究

Eprosartan作用于人体组织（肾上腺皮质，肝脏，克隆AT1受体）和大鼠组织（如肠系膜动脉绑定，肾上腺皮质，肾小球），抑制[125I]-血管紧张素Ⅱ的结合，其对应的IC50分别为1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM)，非AT2受体拮抗剂，作用于兔离体灌注近曲小管，完全阻断血管紧张素II诱导的等渗液体吸收。

体内研究

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠，产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠，可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，对应零死亡率（20只鼠中零死亡率），而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗，剂量依赖性地降低平均动脉压，不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠，抑制电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠，抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用。Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠，抑制以类似所观察到的肽拮抗剂，SAR1，Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可更有效地抑制交感神经系统的活性。

MB10723	AT1A，血管紧张素Ⅱ受体（225-237）
MB10689	血管紧张素Ⅱ底物
MB5078	PD123319

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9208 mL	9.6039 mL	19.2079 mL
5 mM	0.3842 mL	1.9208 mL	3.8416 mL
10 mM	0.1921 mL	0.9604 mL	1.9208 mL
50 mM	0.0384 mL	0.1921 mL	0.3842 mL

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日度归档：2024年11月28日

Epoxomicin

Eprosartan mesylate

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