Erlotinib；埃罗替尼
分子式： C22H23N3O4 分子量： 393.44
简介： 埃罗替尼 Erlotinib 抑制纯化的 EGFR 激酶，IC50 为 2 nM。
别名：NSC 718781; OSI-744; R1415；4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-
物理性状及指标：
外观：……………………类白色至微黄色粉末
溶解性：…………………DMSO：78 mg/mL (198.25 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：15 mg/mL warmed (38.12 mM)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>99%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Erlotinib 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用，在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并产生协同的细胞生长抑制作用。 |
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体内研究 |
在100 mg/kg剂量下，Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化，和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型，分别具有71和93%的抑制率。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 埃罗替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ (也称为HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂。埃罗替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5417 mL |
12.7084 mL |
25.4168 mL |
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5 mM |
0.5083 mL |
2.5417 mL |
5.0834 mL |
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10 mM |
0.2542 mL |
1.2708 mL |
2.5417 mL |
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50 mM |
0.0508 mL |
0.2542 mL |
0.5083 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
激酶试验: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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