Etodolac (AY-24236)

简介: 依托度酸  Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物。
别名:AY-24236 ;2-(1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
物理性状及指标
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………144~150℃
溶解性:…………………乙醇: 50 mg/mL;Water Insoluble
含量:……………………98%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

生物活性(仅来自于公开文献)

产品描述

Etodolac 是COX抑制剂,IC50为53.5 nM。

靶点

COX 

体外研究

在离体兔关节软骨细胞中,Etodolac显著抑制ICl,TNFα活化的vol,以及随后的凋亡事件例如凋亡性细胞体积减小(AVD)和caspase-3/7活性的增高。

体内研究

在机械异常性疼痛的小鼠模型中,Etodolac通过COX-依赖性途径衰减paclitaxel引起的周围神经病变。在佐剂关节炎大鼠中,Etodolac和其他NSAID以剂量依赖的方式抑制足肿胀,引起胃黏膜损伤。在关节炎大鼠中,Etodolac表现出最高的UD(50)值和安全性指标。除了当其作用是由在正常大鼠中醋酸诱导的扭体评估,Etodolac表现出最高的UD(50)值和安全性指标。在佐剂关节炎大鼠中,Etodolac剂量依赖性抑制胃癌的发展,并30毫克/千克/天剂量时没有癌症检测到。在Helicobacter pylori (Hp)感染的蒙古沙鼠(MGS)的胃中,Etodolac不影响炎性细胞浸润或氧化性DNA损伤的程度,但是它显著抑制粘膜细胞的增殖并剂量依赖性抑制肠上皮组织转化的发展。在CCI大鼠中,Etodolac减轻热诱发痛觉过敏并阻断CCI侧TRAP阳性多核破骨细胞数的增加,但是,它不抑制CCI侧骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)上的的降低。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为非甾体抗炎化合物。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。 

储液配置

浓度/体积(DMSO)/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.4801 mL

17.4004 mL

34.8008 mL

5 mM

0.6960 mL

3.4801 mL

6.9602 mL

10 mM

0.3480 mL

1.7400 mL

3.4801 mL

50 mM

0.0696 mL

0.3480 mL

0.6960 mL

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1447
CAS 号:41340-25-4
英文名字:依托度酸

质量标准:98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White crystalline powder

Solubility

50mg/ml Ethanol,clear

M.P

144~150℃

Identification

UV

Purity (HPLC)

≥98%

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Etomidate

Etomidate;依托咪酯 
分子式:C14H16N2O2    分子量:244.29

简介: 依托咪酯  Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。 

别名:R 16659;依托咪酯; Ethyl (R)-(+)-1-(1-Phenylethyl)-1H-imidazole-5-carboxylate; Amidate
物理性状及指标: 
外观:……………………白色结晶或结晶性粉末 
熔点:……………………66-70℃ 
溶解性:…………………乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中不溶;在稀盐酸中易溶 
密度:……………………1.12 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98%
IC50:……………………CYP11B2: IC50 = 0.1 nM (人); CYP11B1: IC50 = 0.5 nM (人);
……………………………乙酰胆碱受体:IC50 = 41 µM (电鳐); 乙酰胆碱受体蛋白δ链:IC50 = 50 µM (电鳐)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – 650 mg/kg

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Etomidate是一种GABAA受体激动剂, 用作短效的麻醉剂或者安定剂。

靶点

GABAA receptor 

体外研究

在alpha2B受体表达HEK293细胞中,Etomidate迅速增加胞外信号相关激酶ERK1/2的磷酸化水平。Etomidate,通过增加alpha5GABAAR活性,完全阻断长时程增强和受损的记忆,而这些作用被预处理的L-655708逆转。Etomidate直接激活嗜铬细胞中的GABA(A)受体,从而提高钙离子浓度。Etomidate通过正负离子平衡电位和去极化来调节嗜铬细胞的GABA(A)的受体激活。Etomidate(3-100 mM)以时间和浓度依赖的方式抑制谷氨酸摄取,一半最大效应发生在2.4 mM。Etomidate导致V(最大值)显著减少,而转运子的K(m)未受影响。

体内研究

在野生型小鼠中,Etomidate导致动脉血压的一个短暂的增加。在慢性低氧大鼠中,Etomidate(0.1 mM)也抑制CH气管环收缩响应于CCh发送和KCl累积浓度。在慢性低氧大鼠中,Etomidate和ketamine衰减响应于乙酰胆碱和缓激肽的肺血管舒张,而对A23187的反应没有影响。在犬肺动脉血管中,Etomidate和ketamine进一步削弱对L-NAME和TBA有抗性的松弛。

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依托咪酯(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为快速催眠性静脉全身麻醉药,其催眠效应较硫喷妥钠强12倍,具有类似GABA样作用,与巴比妥类药不同,本品在催眠作用开始时导致新皮层睡眠,降低皮质下抑制。动物研究证明,依托咪酯的作用有部分可通过对脑干网状系统的抑制和激活作用。本品对心血管和呼吸系统影响较小,可用于休克或创伤患者的全麻诱导。 
储液配置

Etomidate

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.0935 mL

20.4675 mL

40.9350 mL

5 mM

0.8187 mL

4.0935 mL

8.1870 mL

10 mM

0.4093 mL

2.0467 mL

4.0935 mL

50 mM

0.0819 mL

0.4093 mL

0.8187 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:33125-97-2
英文名字:依托咪酯
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H16N2O2

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