Etoricoxib

Etoricoxib;依托考昔        
分子式:C18H15ClN2O2S  分子量:358.84

简介: 依托考昔  Etoricoxib(MK-0663)能选择性抑制COX-2,IC50为1.1μM(LPS诱导的前列腺素E2合成实验),而对COX-1的IC50则为116μM(凝血后血清血栓素B2生成实验)。
别名:MK-663; MK-0663;5-Chloro-6′-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3′-bipyridine
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:71 mg/mL (197.85 mM);Water :Insoluble ;Ethanol :46 mg/mL (128.19 mM)
含量:………………>98%                                                                   

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Etoricoxib是一种新型的COX-2选择性抑制剂,具有抗炎、退热、止痛和潜在的抗肿瘤活性。

靶点

COX-2

体内研究

COX-2抑制剂etoricoxib在小鼠模型中显著降低苯妥英的抗惊厥作用,增强地西泮(diazepam,安定)抵抗最大电休克和戊四唑引发的抽搐的有益作用。Etoricoxib在结肠中具有抗凋亡和抗增殖的潜能。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Etoricoxib是一种新型的COX-2选择性抑制剂,具有抗炎、退热、止痛和潜在的抗肿瘤活性。可作为相关领域的科研试剂。
储液配置

Etoricoxib

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7868 mL

13.9338 mL

27.8676 mL

5 mM

0.5574 mL

2.7868 mL

5.5735 mL

10 mM

0.2787 mL

1.3934 mL

2.7868 mL

50 mM

0.0557 mL

0.2787 mL

0.5574 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: 人结肠癌细胞株HCT-116
  • Concentrations: 200 μM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method: 用不同的coxibs(包括Etoricoxib)处理人结肠癌细胞株HCT-116,处理时间为2小时.然后收集细胞,分离其中鞘脂并使用LC-MS/MS进行分析。

动物实验:

  • Animal Models: 成年白化雄性小鼠
  • Formulation: 0.25%(w/v)羧甲基纤维素
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:202409-33-4
英文名字:依托考昔
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H15ClN2O2S
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ETP46464

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

理化数据

分子量

470.52

化学式

C30H22N4O2

CAS号

1345675-02-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

室温溶解性

DMSO

6 mg/mL (12.75 mM)

Water

<1 mg/mL 不溶或者难溶

Ethanol

<1 mg/mL 不溶或者难溶

生物活性

产品描述

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

特性

ATR选择性抑制剂,特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性,经常被用来作为探针药物。

靶点

mTOR

ATR

DNA-PK

PI3Kα

ATM

0.6 nM

14 nM

36 nM

170 nM

545 nM

体外研究

ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα,mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性,IC50值分别为170,0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现,并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性,这为复制应力产生的条件加剧,如细胞周期蛋白E的表达。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1345675-02-6
英文名字:ETP-46464
质量标准:≥98%,ATR抑制剂

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Yellow powder

Identification

HNMR

Purity (HPLC)

≥98%

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