EUK134;SOD模拟物

EUK134;SOD模拟物 
分子式:C18H18ClMnN2O4        分子量: 416.74 
简介:EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。 
别名:(SP-5-13)-Chloro[[2,2′-[1,2-ethanediylbis[(nitrilo-?N)methylidyne]]bis[6-methoxyphenolato-KO]](2-)]-manganese, 2,2′-[1,2-Ethanediylbis(nitrilomethylidyne)]bis[6-methoxy-phenol manganese complex, Chloro[[2,2′-[1,2-ethanediylbis(nitrilomethylidyne)]bis[6-methoxyphenolato]](2-)-N2,N2′,O1,O1′]-manganese, EUK 134 
物理性状及指标: 
外观:…………………暗淡至深棕色粉末 
旋光性:……………[α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH)
溶解性:………………DMSO 83 mg/mL (199.16 mM) ;Water 13 mg/mL (31.19 mM) ;Ethanol nsoluble
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性及研究进展 
阿尔茨海默病是一种神经退行性疾病,其特征在于含有淀粉样蛋白β(Aβ)的老年斑和由脑中超磷酸化tau蛋白组成的神经原纤维缠结(neurofibrillary tangles)。已提出氧化应激介导Aβ诱导的神经毒性。在这方面,我们评估了EUK134(一种超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物)保护人神经母细胞瘤细胞系SK-N-MC免于H(2)O(2)诱导的氧化应激的能力。我们的数据清楚地表明,由H(2)O(2)诱导的细胞死亡被EUK134逆转。同样地,在用EUK134预处理后,脂质过氧化作用,半胱天冬酶-3活化和细胞内活性氧形成都全部恢复到对照水平。由H(2)O(2)在SK-N-MC细胞中诱导的促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)的磷酸化升高被EUK134以剂量依赖性方式降低。此外,EUK134降低了促凋亡基因p53和Bax的表达,并增强了抗凋亡Bcl-2基因的表达。这些结果表明,EUK134通过抑制MAPK磷酸化级联来减弱氧化应激,从而保护神经元细胞免于H(2)O(2)毒性。

产品描述

EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。

靶点

体外研究

EUK134显示出强大的过氧化氢酶和超氧化物歧化酶活性,可以保护人类成纤维细胞避免葡萄糖和葡萄糖氧化酶引起的细胞毒性。 EUK 134 (20 μM)可以防止体外Aβ-诱导的微神经胶质细胞增殖。在SK-N-MC细胞中,通过抑制MAPK通道使氧化应激衰减,EUK134保护神经元细胞避免H(2)O(2)毒性,并且导致促凋亡基因p53和Bax表达减少,同时也增强了抗凋亡Bcl-2基因的表达。EUK 134在两种摩尔比率1:1和5:1 (药物与蛋白质)下显著抑制淀粉样蛋白的形成。

体内研究

EUK134(2.5毫克/千克),在大脑中动脉闭塞模型中,显著降低脑梗塞面积,并且明显阻止进一步梗死的增长。EUK-134可以防止氧化应激,并且减弱由全身性红藻氨酸(KA)的全身给药诱发的大鼠血液损伤。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。EUK-134是一种具有强大抗氧化活性的锰盐衍生物。EUK-134是一种抑制淀粉样纤维形成的超氧化物歧化酶(SOD),包括胰岛淀粉样多肽(IAPP)、β-淀粉样蛋白和溶菌酶-淀粉样蛋白聚集。UEK-134似乎破坏了预先形成的淀粉样原纤维。EUK-134增加暴露于预先形成的IAPP原纤维的SK-N-MC细胞的活力。可用于阿尔茨海默病、神经退行性疾病相关科学研究。 
储液配置:

EUK134;SOD模拟物  

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0199 mL

10.0996 mL

20.1992 mL

5 mM

0.4040 mL

2.0199 mL

4.0398 mL

10 mM

0.2020 mL

1.0100 mL

2.0199 mL

50 mM

0.0404 mL

0.2020 mL

0.4040 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 大鼠模型向内行程。
  • Formulation: 0.9% 生理盐水
  • Dosages: ~2.5 毫克/千克
  • Administration: i.v.

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:EUK-134
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H18ClMnN2O4

Evacetrapib (LY2484595)

Evacetrapib (LY2484595)     
分子式:C31H36F6N6O2 分子量:638.65

简介: Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白和 CETP 活性。 
别名:LY2484595;Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans
物理性状及指标: 
外观:………………白色至淡黄色固体 
溶解性:……………DMSO:12.8 mg/mL (20.04 mM);Water  Insoluble;Ethanol:12.8 mg/mL (20.04 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

LY2484595 是有效的,选择性CETP抑制剂,IC50为5.5 nM, 增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。

靶点

CETP

IC50

5.5 nM

体外研究

Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。

体内研究

Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Evacetrapib (LY2484595)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5658 mL

7.8290 mL

15.6580 mL

5 mM

0.3132 mL

1.5658 mL

3.1316 mL

10 mM

0.1566 mL

0.7829 mL

1.5658 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠
  • Formulation: 10% acacia
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1186486-62-3
英文名字:Evacetrapib (LY2484595)
质量标准:>98%,选择性CETP抑制剂
分子式:C31H36F6N6O2