EUK134;SOD模拟物
分子式:C18H18ClMnN2O4 分子量: 416.74
简介:EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。
别名:(SP-5-13)-Chloro[[2,2′-[1,2-ethanediylbis[(nitrilo-?N)methylidyne]]bis[6-methoxyphenolato-KO]](2-)]-manganese, 2,2′-[1,2-Ethanediylbis(nitrilomethylidyne)]bis[6-methoxy-phenol manganese complex, Chloro[[2,2′-[1,2-ethanediylbis(nitrilomethylidyne)]bis[6-methoxyphenolato]](2-)-N2,N2′,O1,O1′]-manganese, EUK 134
物理性状及指标:
外观:…………………暗淡至深棕色粉末
旋光性:……………[α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH)
溶解性:………………DMSO 83 mg/mL (199.16 mM) ;Water 13 mg/mL (31.19 mM) ;Ethanol nsoluble
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性及研究进展
阿尔茨海默病是一种神经退行性疾病,其特征在于含有淀粉样蛋白β(Aβ)的老年斑和由脑中超磷酸化tau蛋白组成的神经原纤维缠结(neurofibrillary tangles)。已提出氧化应激介导Aβ诱导的神经毒性。在这方面,我们评估了EUK134(一种超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物)保护人神经母细胞瘤细胞系SK-N-MC免于H(2)O(2)诱导的氧化应激的能力。我们的数据清楚地表明,由H(2)O(2)诱导的细胞死亡被EUK134逆转。同样地,在用EUK134预处理后,脂质过氧化作用,半胱天冬酶-3活化和细胞内活性氧形成都全部恢复到对照水平。由H(2)O(2)在SK-N-MC细胞中诱导的促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)的磷酸化升高被EUK134以剂量依赖性方式降低。此外,EUK134降低了促凋亡基因p53和Bax的表达,并增强了抗凋亡Bcl-2基因的表达。这些结果表明,EUK134通过抑制MAPK磷酸化级联来减弱氧化应激,从而保护神经元细胞免于H(2)O(2)毒性。
产品描述 |
EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。 |
靶点 |
Aβ |
体外研究 |
EUK134显示出强大的过氧化氢酶和超氧化物歧化酶活性,可以保护人类成纤维细胞避免葡萄糖和葡萄糖氧化酶引起的细胞毒性。 EUK 134 (20 μM)可以防止体外Aβ-诱导的微神经胶质细胞增殖。在SK-N-MC细胞中,通过抑制MAPK通道使氧化应激衰减,EUK134保护神经元细胞避免H(2)O(2)毒性,并且导致促凋亡基因p53和Bax表达减少,同时也增强了抗凋亡Bcl-2基因的表达。EUK 134在两种摩尔比率1:1和5:1 (药物与蛋白质)下显著抑制淀粉样蛋白的形成。 |
体内研究 |
EUK134(2.5毫克/千克),在大脑中动脉闭塞模型中,显著降低脑梗塞面积,并且明显阻止进一步梗死的增长。EUK-134可以防止氧化应激,并且减弱由全身性红藻氨酸(KA)的全身给药诱发的大鼠血液损伤。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。EUK-134是一种具有强大抗氧化活性的锰盐衍生物。EUK-134是一种抑制淀粉样纤维形成的超氧化物歧化酶(SOD),包括胰岛淀粉样多肽(IAPP)、β-淀粉样蛋白和溶菌酶-淀粉样蛋白聚集。UEK-134似乎破坏了预先形成的淀粉样原纤维。EUK-134增加暴露于预先形成的IAPP原纤维的SK-N-MC细胞的活力。可用于阿尔茨海默病、神经退行性疾病相关科学研究。
储液配置:
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.0199 mL |
10.0996 mL |
20.1992 mL |
5 mM |
0.4040 mL |
2.0199 mL |
4.0398 mL |
10 mM |
0.2020 mL |
1.0100 mL |
2.0199 mL |
50 mM |
0.0404 mL |
0.2020 mL |
0.4040 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
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【注意】
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