157.1

化学式

C5H4FN3O2

CAS号

259793-96-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

31 mg/mL (197.32 mM)

Ethanol

22 mg/mL warmed (140.03 mM)

Water

5 mg/mL warmed (31.82 mM)

Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂。

靶点

体外研究

Favipiravir表现出抗流感病毒活性，对甲型流感病毒，乙型流感病毒和丙型流感病毒的IC50 范围分别为0.013-0.48 μg/ml，0.039-0.089 μg/ml，和0.030-0.057 μg/ml。在哺乳动物细胞系 (MDCK细胞，Vero细胞，HEL细胞，A549细胞，HeLa细胞，和HEp-2 细胞) 中，高达1,000 μg/ml 浓度的Favipiravir没有表现出毒性。在接种季节性甲型流感(H1N1)病毒的MDCK细胞中，Favipiravir诱导致死性突变发生。

体内研究

在流感病毒感染的小鼠中，Favipiravir (200 mg/kg/day, p.o.)保护小鼠不被流感病毒感染而死亡。在人工感染Ebola病毒的小鼠中，Favipiravir有效阻断病毒产生，在治疗起始2天和6天后分别达到95%和99.6%的抗病毒效果。

254.17

化学式

C10H5F3N4O

CAS号

370-86-5

稳定性

3 years -20°C powder

50 mg/mL (196.71 mM)

Ethanol

50 mg/mL (196.71 mM)

Water

Insoluble

FCCP在线粒体中式一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂，通过转运质子破坏ATP的合成。

体外研究

在体外实验中，FCCP的处理能诱导细胞内Ca2+迅速升至2倍，同时抑制蛋白合成速率。对蛋白翻译速率的抑制作用与eIF2α的磷酸化增加以及依赖双链RNA的蛋白激酶活性增加有关。FCCP还可轻微地减少ATP以及活性氧水平，提高线粒体基因如Tfam和COXIV的表达，诱导老鼠造血干细胞的静态形态特征以及抑制TGF-β的信号转导。

体内研究

FCCP的处理在8细胞期的小鼠胚胎中可显著降低线粒体膜电位、ATP的生成以及囊胚中细胞内细胞团的数量，对胚泡发育没有影响。在胚胎线粒体功能受到干扰的同时，在胚胎植入后，雌性后代的出生体重下降，抑制持续到断奶阶段。尽管FCCP处理过的雄性小鼠也和雌性小鼠一样，葡萄糖耐受量降低。但是它们的胰岛素敏感度和肥胖度在4-14周内无变化。在预压胚中，线粒体功能降低，然后减少ATP的输出，将影响其后代表型。

细胞实验：
(仅供参考)

• Cell lines: PC12细胞
• Concentrations: 30 μM
• Incubation Time: 30 min, 1h, 2h
• Method:

用直径为24-mm的多孔板，加入含0.175 Ci/mmol的[3H]methionine的新鲜培养液，37℃孵育30分钟。在不同的时间段对PC12细胞处理以FCCP，测定蛋白质合成速率。