Glasdegib (PF-04449913)
分子式：C21H22N6O分子量：374.44
简介： Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………74 mg/mL (197.63 mM)；Ethanol：Insoluble；H2O：Insoluble
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。 |
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IC50 & Target |
Smoothened：5 nM |
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体外 |
体外微粒体试验中，PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。 |
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体内 |
在大鼠和狗体内，PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。 |
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动物实验： |
Animal Models: 大鼠，狗 |
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MB0930 |
PF-5274857 |
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6707 mL |
13.3533 mL |
26.7065 mL |
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5 mM |
0.5341 mL |
2.6707 mL |
5.3413 mL |
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10 mM |
0.2671 mL |
1.3353 mL |
2.6707 mL |
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50 mM |
0.0534 mL |
0.2671 mL |
0.5341 mL |
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