Glumetinib (SCC244)
分子式：C21H17N9O2S分子量： 459.48
简介： Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble ；DMSO: 11 mg/mL (23.94 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。 |
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IC50 & Target |
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体外 |
在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中，SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型。. |
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体内 |
在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中，SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。 |
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细胞实验 |
将U87MG细胞进行血清饥饿24小时，然后用SCC244处理细胞2小时，HGF刺激15分钟。然后裂解收集细胞溶解液，进行Western blot分析。 |
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动物实验 |
Animal Models: 移植瘤模型（接种于雌性裸鼠） |
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1764 mL |
10.8819 mL |
21.7637 mL |
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5 mM |
0.4353 mL |
2.1764 mL |
4.3527 mL |
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10 mM |
0.2176 mL |
1.0882 mL |
2.1764 mL |
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