GSK J4 HCl

GSK J4 HCl    
分子式:C24H27N5O2.HCl   分子量:453.96

简介: GSK-J4是一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂。本品是GSK-J4盐酸盐形式。
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:90 mg/mL warmed (198.25 mM);Water:90 mg/mL (198.25 mM);Ethanol :90 mg/mL warmed (198.25 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

靶点

JMJD3(Cell-free assay)60 nM

体外研究

GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物,IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞,抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生,包括致炎的肿瘤坏死因子(TNF)。此外,GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失,并抑制RNA聚合酶II的招募。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB5639

ORY-1001 (LSD1-IN-1抑制剂)

MB3865

ML324

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GSK-J4是一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

GSK J4 HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2028 mL

11.0142 mL

22.0284 mL

5 mM

0.4406 mL

2.2028 mL

4.4057 mL

10 mM

0.2203 mL

1.1014 mL

2.2028 mL

50 mM

0.0441 mL

0.2203 mL

0.4406 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1373423-53-0(free base)
英文名字:GSK J4 HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H27N5O2.HCl

GSK-2141795,Uprosertib

Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2

理化数据

分子量

429.25

化学式

C18H16Cl2F2N4O2

CAS号

1047634-65-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

室温溶解性

DMSO

93 mg/mL (216.65 mM)

Ethanol

93 mg/mL (216.65 mM)

Water

<1 mg/mL

生物活性

产品描述

Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

靶点

Akt3

Akt1

Akt2

38 nM

180 nM

328 nM

体外研究

Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中,Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中,Uprosertib导致了生长停滞,并且增强了cisplatin诱导的凋亡。

体内研究

在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中,Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中,Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1047634-65-0
英文名字:GSK2141795
质量标准:>98%,Akt抑制剂
分子式:C18H16Cl2F2N4O2