玻璃组织匀浆器
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RITA (NSC 652287)
分子式:C14H12O3S2 分子量:292.37
简介:RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
别名:NSC 652287;2-Thiophenemethanol, 5,5′-(2,5-furandiyl)bis
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:58 mg/mL (198.37 mM);Water Insoluble;Ethanol:8 mg/mL (27.36 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
RITA (NSC 652287) 诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。 |
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靶点 |
DNA 交联(A498 cells) |
DNA交联 (TK-10细胞) |
IC50 |
2 nM |
20 nM |
体外研究 |
RITA 作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括 ACHN 和 UO-31生长,IC50分别为 13 μM 和37 μM。RITA (10 nM) 使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞,也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时,RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%),而轻微抑制HCT116 TP53-/- 细胞生长 (13%)。RITA 作用于表达野生型 p53的细胞,比作用于缺乏 p53或 p53突变的细胞,更有效抑制生长。RITA 结合到全长 p53上,而不是谷胱甘肽 S-转移酶(GST)蛋白或 HDM-2。RITA 阻断p53−HDM-2相互作用和 p53 泛素化。RITA显著降低与p53共沉淀的HDM-2的量,虽然这两种蛋白是上调的。RITA 阻断 纯化的 GST-p53和 6XHis标记的 His-HDM-2蛋白相互作用。RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。RITA 诱导 p53激活,伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。但是,相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示,RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成,这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。 |
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体内研究 |
RITA 腹腔注射给药小鼠,具有良好的耐受性,按10 mg/kg 剂量处理1个月,观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长,而对HCT116 TP53-/- 肿瘤没有明显影响。按 1或 10 mg/kg剂量处理, RITA显示出强抗肿瘤活性。注射5次 1 mg/kg RITA后,p53阳性移植瘤的生长率降低2倍,而对 p53-null移植瘤没有影响。RITA 按10 mg/kg 剂量处理给药小鼠,与对照组未处理小鼠相比,HCT116 肿瘤减小90%。RITA 按野生型p53−依赖性方式抑制肿瘤生长。 |
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特征 |
DNA交联的诱导剂,而不是DNA嵌入剂。 |
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MB4565 |
ReACp53 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.4203 mL |
17.1016 mL |
34.2032 mL |
5 mM |
0.6841 mL |
3.4203 mL |
6.8406 mL |
10 mM |
0.3420 mL |
1.7102 mL |
3.4203 mL |
50 mM |
0.0684 mL |
0.3420 mL |
0.6841 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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