Ritonavir

物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
熔点:……………………120℃~122℃ 
溶解性:………………… DMSO 100MG/ML;Ethanol 3 mg/mL (4.16 mM);溶于甲醇;极微溶于乙腈,几乎不溶于水 
含量:……………………98.0%~102.0%
生物活性

产品描述

Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。

靶点

CYP3A4

HIV

体外研究

Ritonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂,平均Ki为19 nM,也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化,其IC50为4.2 μM。Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM;17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM;terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM)。Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性,减少膜联蛋白着色,并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下,时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子(TNF)的诱导。Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出,其IC50 为0.2 μM,表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢,Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM),虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。

储液制备

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.3871 mL

6.9354 mL

13.8708 mL

5 mM

0.2774 mL

1.3871 mL

2.7742 mL

10 mM

0.1387 mL

0.6935 mL

1.3871 mL

50 mM

0.0277 mL

0.1387 mL

0.2774 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 
储存条件:常温粉末,避光防潮密闭干燥。溶液-80℃

运输条件:常温运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:155213-67-5
英文名字:Ritonavir(ABT-538)
质量标准:>99%;BR
分子式:C37H48N6O5S2
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