SERVA SERVALYT™ 2-9 Seed-Mix
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Pharmalyte 8-10.5Pharmalyte 8-10.5
Pharmalyte 3-10Pharmalyte 3-10
Iodoacetamide – Vetec™, reagent grade, 98%Iodoacetamide – Vetec™, reagent grade, 98%
SAR245409 (XL-765);SAR245409 (XL765)
分子式:C31H29N5O6S 分子量:599.66
简介: XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。
别名:N-(4-(N-(3-((3,5-dimethoxyphenyl)amino)quinoxalin-2-yl)sulfamoyl)phenyl)-3-methoxy-4- methylbenzamide
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:12 mg/mL (20.01 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。 |
|||||
靶点 |
p110α |
p110β |
p110γ |
p110δ |
mTOR |
|
IC50 |
39 nM |
113 nM |
9 nM |
43 nM |
~150 nM |
|
体外研究 |
XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。 |
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体内研究 |
XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,也抑制DNA-PK 和 mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.6676 mL |
8.3381 mL |
16.6761 mL |
5 mM |
0.3335 mL |
1.6676 mL |
3.3352 mL |
10 mM |
0.1668 mL |
0.8338 mL |
1.6676 mL |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
细胞接种24小时后用XL765处理, 24,48,或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比,吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。 |
动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
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