Semagacestat；LY450139
分子式：C19H27N3O4 分子量：361.44
简介：司马西特 Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。
别名：
(2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-butanamide, LY 450139, LY-450139, Semagacestat
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (199.2 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：41 mg/mL (113.43 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Semagacestat (LY450139) 是γ-secretase抑制剂，作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。 |
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靶点 |
Aβ42 |
Aβ40 |
Aβ38 |
Notch |
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IC50 |
10.9 nM |
12.1 nM |
12.0 nM |
14.1 nM |
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体外研究 |
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中，这种作用存在浓度依赖性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，与野生型鼠的神经元数据一致。 |
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体内研究 |
Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后，则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知，以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。 |
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特征 |
Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂，已经进入临床试验。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。司马西特 Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.7667 mL |
13.8336 mL |
27.6671 mL |
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5 mM |
0.5533 mL |
2.7667 mL |
5.5334 mL |
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10 mM |
0.2767 mL |
1.3834 mL |
2.7667 mL |
|
50 mM |
0.0553 mL |
0.2767 mL |
0.5533 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
细胞APP处理实验和 Notch信号实验: |
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细胞实验： |
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动物实验： |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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英文名字：Semagacestat (LY450139)
质量标准：>98%,BR
分子式：C19H27N3O4
