日度归档：2023年9月13日

Sotagliflozin(LX4211)

发表于由

LX-4211；Sotagliflozin(LX4211) 
分子式：C21H25ClO5S   分子量：424.94

简介： LX-4211是SGLT1/2抑制剂，是抗糖尿病剂。 
别名：LX-4211; LP-802034；β-L-Xylopyranoside, methyl 5-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-1-thio-, (5S)-
物理性状及指标： 
外观：………………白色至类白色固体 
溶解性：……………DMSO：84 mg/mL (197.67 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：17 mg/mL warmed (40.0 mM)
含量：………………>99%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sotagliflozin (LX4211)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。

靶点

SGLT2

SGLT1

IC50

1.8 nM

36 nM

体外研究

LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。

体内研究

在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。

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艾格列净;依帕列净;恩格列嗪

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品LX-4211是SGLT1/2抑制剂，是抗糖尿病剂。可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Sotagliflozin(LX4211)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3533 mL

11.7664 mL

23.5327 mL

5 mM

0.4707 mL

2.3533 mL

4.7065 mL

10 mM

0.2353 mL

1.1766 mL

2.3533 mL

50 mM

0.0471 mL

0.2353 mL

0.4707 mL

经典实验操作（仅供参考）

动物实验
  • Animal Models: 雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠
  • Formulation: 水0.1% v/v Tween 80
  • Dosages: ~60 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：1018899-04-1
英文名字：LX-4211
质量标准：>99%,SGLT1/2抑制剂
分子式：C21H25ClO5S

Sotrastaurin

发表于由

AEB071；Sotrastaurin    
分子式：C25H22N6O2 分子量：438.48

简介： Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε。 
别名：AEB071；1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-quinazolinyl]-
物理性状及指标： 
外观：………………粉色至红色固体 
溶解性：……………DMSO：87 mg/mL (198.41 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (4.56 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sotrastaurin是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中Ki为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。

特性

同以往的PKC抑制剂不同，AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。

靶点

PKCθ 
(Cell-free assay)

PKCβ1 
(Cell-free assay)

PKCα 
(Cell-free assay)

PKCη 
(Cell-free assay)

PKCδ 
(Cell-free assay)

0.22 nM(Ki)

0.64 nM(Ki)

0.95 nM(Ki)

1.8 nM(Ki)

2.1 nM(Ki)

体外研究

在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。

体内研究

AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂， 最有效作用于PKCθ，本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2806 mL

11.4030 mL

22.8061 mL

5 mM

0.4561 mL

2.2806 mL

4.5612 mL

10 mM

0.2281 mL

1.1403 mL

2.2806 mL

50 mM

0.0456 mL

0.2281 mL

0.4561 mL

经典实验操作（仅供参考）

动物实验
  • Animal Models: 雄性 Wistar/F大鼠
  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 10 mg/kg 和 30 mg/kg
  • Administration: 口服一次

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：425637-18-9
英文名字：AEB071
质量标准：>98%， pan-PKC抑制剂
分子式：C25H22N6O2
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