STF-62247；STF-62247
分子式：C15H13N3S 分子量：267.35
简介： STF-62247是一个TGN抑制剂，在RCC4 和RCC4/VHL细胞中的IC50分别是0.625 μM和16 μM。
别名：N-(3-Methylphenyl)-4-(4-pyridinyl)-2-thiazolamine；STF-62247
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：53 mg/mL (198.24 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：3 mg/mL (11.22 mM)
含量：………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。
|
|
体外研究
|
在体外，STF-62247以HIF无关的方式对野生型VHL与VHL-缺陷型肾细胞癌(RCC)表现出细胞毒性和肿瘤生长抑制活性，IC50分别为16 μM和0.625 μM。此外，在VHL-缺陷细胞中，STF-62247也会通过增加酸化作用，并诱导自我吞噬，导致细胞死亡。STF-62247特异性诱导巨自噬，并通过干扰VHL缺失的细胞中高尔基体-内质网转运，增强自噬体和溶酶体的融合以形成自溶酶体。一项最近的研究表明STF-62247的自我吞噬诱导以VHL依赖的方式增加低氧环境下RCC对辐射的敏感性。
|
|
体内研究
|
在体内小鼠模型中，STF-62247(8 mg/kg,i.p.)显著降低VHL-缺失的SN12C肿瘤细胞中的肿瘤生长。
|
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。STF 62247是VHL肾癌细胞自噬的选择性诱导剂。STF-62247诱导了von Hippel-Lindau缺陷肾癌细胞中大液泡的形成，这是自噬的一个特征，STF-62247可作为自噬诱导细胞信号通路研究的阳性对照。
储液配置
 |
1 mg
|
5 mg
|
10 mg
|
|
1 mM
|
3.7404 mL
|
18.7021 mL
|
37.4042 mL
|
|
5 mM
|
0.7481 mL
|
3.7404 mL
|
7.4808 mL
|
|
10 mM
|
0.3740 mL
|
1.8702 mL
|
3.7404 mL
|
|
50 mM
|
0.0748 mL
|
0.3740 mL
|
0.7481 mL
|
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
- Cell lines: SN12C 和 RCC4
- Concentrations: 0 到 40 μM
- Incubation Time: 24小时
- Method: 对于细胞活性，100,000细胞接种于12孔板。第二天，1.25 μM STF-62247加入1 mM 3-MA存在或不存在的培养基，在37℃下培养24小时。细胞胰蛋白化，并通过台盼蓝排除法计数。对于XTT测定法，5000 RCC4与VHL细胞和仅5000 RCC4，或者2,500 SN12C与VHL shRNA细胞和仅2,500 SN12C接种于96孔板。第二天，载体(DMSO)，和连续稀释的STF-62247加入到培养基。4天后，将培养基吸出，包含0.3 mg/ml XTT溶液的无酚红培养基，20% FCS和2.65 mg/ml N-甲基吩嗪硫酸甲酯 (PMS)加入到细胞中，在37℃下培养1-2小时。XTT的代谢通过在酶标仪上测量450 nm下的吸光度定量。
|
|
动物实验：
|
- Animal Models: SN12C，SN12C-VHL shRNA 或 786-O 细胞皮下注射到免疫缺陷小鼠的胁部。
- Formulation: STF-62247在DMSO中溶解，然后在水中稀释
- Dosages: ≤8 mg/kg
- Administration: 腹腔注射给药
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
CAS 号：315702-99-9
英文名字：STF-62247
质量标准：>98%,BR
分子式：C15H13N3S
