Strontium Ranelate

雷奈酸锶

分子式:C12H6N2O8SSr2          分子量:513.49

物理性状及指标:

外观:……………………白色至米黄色粉末

熔点:……………………>310 °C (dec.)

溶解性:…………………溶于水(1 mg/ml, 加热), DMSO (<1 mg/ml), 乙醇(<1 mg/ml), 和稀盐酸

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。体外研究发现,雷奈酸锶在骨组织培养中增加骨生成,在骨细胞培养中提高成骨细胞前体的复制和胶原的合成;通过减少破骨细胞的分化和吸收活性来减少骨重吸收。从而恢复骨转化的平衡,有利于新骨生成。在人鼠模型中,雷奈酸锶增加了骨小粱的质量、数量和厚度;从而改善了骨强度。在治疗过的动物或人体的骨组织中,锶主要吸附在晶体表面,在新形成骨的碳石灰晶体中替代少许的钙。雷奈酸锶不改变骨晶体的特征。在Ⅲ期临床研究中,雷奈酸锶每日2克服用长达60个月后获得的髂嵴骨活检资料未观察到雷奈酸锶对骨质量和矿化产生有害作用。锶在骨组织的分布以及其(与钙相比)使X-线吸收增加的联合作用导致双能X射线吸收骨密度仪(DXA)测定的骨矿物密度(BMD)放大。现有资料提示,使用本品2克/天治疗3年后,大约50%的BMD测量变化是由这些因素引起的。因此在使用本品治疗中解释BMD的改变时要考虑到这些因素。根据研究结果,在Ⅲ期临床研究中,在已证明本品治疗的抗骨折疗效的情况下,与治疗前相比本品治疗后所测定的腰椎平均BMD每年增加了4%,股骨颈增加了2%;治疗3年后分别增加了13%-15%和5%-6%,在Ⅲ期临床研究中,与安慰剂相比,从治疗后3个月开始至治疗后3年,骨形成的生化指标(骨一特异性碱性磷酸酶和I型前胶原C端肽)升高,而骨吸收的生化指标(血清I型胶原交联C末端肽(CTX)或尿交联N末端肽(NTX))降低。作为雷奈酸锶的继发性药理作用,发现钙和甲状旁腺激素(PTH)的血浆浓度轻度降低,血磷和总碱性磷酸酶的活性升高,但未观察到任何临床后果。

储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。

雷奈酸锶的溶解性,雷奈酸锶在水中的溶解性,雷奈酸锶在生理盐水中的溶解性,雷奈酸锶在PBS缓冲液中的溶解性,雷奈酸锶在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,雷奈酸锶在细胞实验方面的应用,雷奈酸锶在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:135459-87-9
英文名字:雷奈酸锶
质量标准:HPLC>98%
分子式:C12H6N2O8SSr2
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SU11274

SU-11274;SU11274     
分子式: C28H30CIN5O4S    分子量: 568.09

简介: SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
别名:PKI-SU11274;SU11274 (3Z)-N-(3-Chlorophenyl)-3-({3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl}methylene)-N-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide
物理性状及指标:
外观:………………粉末
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (161.94 mM);Water:Insoluble;Ethanol :2 mg/mL (3.52 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SU11274是一种选择性Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。

靶点

Met
(Cell-free assay)

0.01 μM

体外研究

SU11274作用于Met时,选择性比作用于Flk时选择性高50倍,比作用于其他酪氨酸激酶,如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时,SU11274处理,抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,IC50<3 μM,不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长,包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长,SU11274处理,也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移,按1 μM 和5 μM处理,抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化,及 HGF依赖的细胞增殖和活动,IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞,抑制 HGF诱导的细胞生长,IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理,使细胞周期停在G1期,使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡,按1 μM处理,凋亡达24%。SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞,抑制细胞活力,IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

SU11274

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7603 mL

8.8014 mL

17.6028 mL

5 mM

0.3521 mL

1.7603 mL

3.5206 mL

10 mM

0.1760 mL

0.8801 mL

1.7603 mL

50 mM

0.0352 mL

0.1760 mL

0.3521 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外Met激酶实验 :
构建含人c-Met胞浆域与谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合的嵌合蛋白,然后在SF9细胞中表达。使用c-Met 激酶GST融合蛋白进行ELISA为基础的Met生化实验,使用随机共聚物聚(Glu:Tyr)(4:1)固定在微孔板上,作为底物。使用不同浓度SU11274 在含5 μM ATP,10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA,和0.1 mM 原钒酸钠 的buffer中测定IC50值。激酶反应在室温下进行5分钟。使用辣根过氧化物酶标记的抗-pTyr抗体测定底物磷酸化的程度。

细胞实验:

  • Cell lines: BaF3.TPR-MET, H69 和 H345
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 24, 48,和72小时
  • Method: 使用不同浓度SU11274 处理细胞24, 48,和 72 小时。通过MTT实验或台酚蓝染色测定存活细胞数。进行荧光激活细胞分选分析,通过通过碘化丙啶染色和膜联蛋白V阳性染色分别测定细胞周期和凋亡。 

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:658084-23-2
英文名字:SU-11274
质量标准:>98%,选择性的Met抑制剂
分子式:C28H30CIN5O4S