T-0070907；T0070907
分子式：C12H8ClN3O3 分子量：277.66
简介： T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂。
别名：2-Chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-benzamide, Benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：26 mg/mL (93.63 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
T0070907是有效的，选择性PPARγ抑制剂，IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。
|
|
靶点
|
PPARγ
(Cell-free assay)
|
|
IC50
|
1 nM
|
|
体外研究
|
T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性，IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体（RXR）α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响。T0070907处理抑制细胞增殖，入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路
|
|
体内研究
|
脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全，减轻肝细胞损伤和循环衰竭，降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果
|
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3813
|
GSK3787
|
|
MB3709
|
GW0742
|
|
MB7303
|
GW501516
|
|
MB4844
|
L-165041
|
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg
|
5 mg
|
10 mg
|
|
1 mM
|
3.6015 mL
|
18.0076 mL
|
36.0153 mL
|
|
5 mM
|
0.7203 mL
|
3.6015 mL
|
7.2031 mL
|
|
10 mM
|
0.3602 mL
|
1.8008 mL
|
3.6015 mL
|
|
50 mM
|
0.0720 mL
|
0.3602 mL
|
0.7203 mL
|
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
配体结合实验:
用闪烁迫近分析法来分析T0070907对PPARs的亲和性,体系如下： 90μL体系包含SPA缓冲液(10 mm KH2PO4, 10 mm KH2PO4, 2 mm EDTA, 50 mm NaCl, 1 mm 二硫苏糖醇, 2 mmCHAPS, 10% (v/v) 甘油, pH 7.1), 50 ng GST-PPARγ (或150 ng GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nm 3H标记的放射性配体和5μL溶于DMSO的T0070907。 室温孵育1小时，加入10 μL 多熔素包裹的SPA 磁珠 (20 mg/mL于SPA缓冲液) ，混合孵育1小时然后在Packard Topcount仪器中读数. [3H]Rosiglitazone 用于PPARγ, [3H]GW2433 用于PPARα和PPARδ.
|
|
细胞实验：
|
- Cell lines: MCF-7细胞
- Concentrations: 20 μM以及更高
- Incubation Time: 48小时
- Method: MTS分析
|
|
动物实验：
|
- Animal Models: 诱导严重内毒素血症前24小时用低剂量(1 mg/kg)大肠杆菌脂多糖(血清型0.127:B8)腹腔注射预处理
- Formulation: 10%DMSO, 20–25% DMSO或生理盐水
- Dosages: 1 mg/kg
- Administration: 腹腔注射
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
文名字：T0070907
质量标准：>98%，选择性PPARγ抑制剂
分子式：C12H8ClN3O3
