T0901317

T0901317
分子式:C17H12F9NO3S 分子量: 481.33

简介: T0901317 是有效,选择性的LXR  和 FXR 激动剂,EC50 分别为50 nM 和 5 μM。
别名:Benzenesulfonamide, N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1- (trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色粉末
溶解性:……………DMSO:96 mg/mL (199.44 mM);Water:Insoluble;Ethanol:96 mg/mL (199.44 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

T0901317是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。

靶点

LXR (Cell reporter assay)

FXR

50 nM(EC50)

5 μM(EC50)

体外研究

T0901317通过LXR发挥作用,与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体(FXR),EC50为5 μM,比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体(PXR),也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR,与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物,不仅诱导LXR靶基因表达,也诱导PXR靶基因表达,包括清道夫受体CD36。T0901317在体外,作用于初级神经元,降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (Ki分别为132 和 51 nM),调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活,在HepG2细胞中,降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因(G6Pase)上的招募

体内研究

T0901317处理11周大的APP23小鼠6天,显著增加ABCA1表达,降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是,这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,本品用于相关领域的科研实验。
储液配置

T0901317

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0776 mL

10.3879 mL

20.7758 mL

5 mM

0.4155 mL

2.0776 mL

4.1552 mL

10 mM

0.2078 mL

1.0388 mL

2.0776 mL

50 mM

0.0416 mL

0.2078 mL

0.4155 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: APP23 mice
  • Formulation: propylene glycol/Tween 80 (4/1)
  • Dosages: 50 mg/kg/day
  • Administration: gastric gavage

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:293754-55-9
英文名字:T0901317
质量标准:>98%,LXR与FXR激动剂
分子式:C17H12F9NO3S
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T16Ainh-A01;inhibitor of TMEM16A

T16Ainh-A01;inhibitor of TMEM16A
简介:Ca2+-activated Cl- channel transmembrane protein 16A (TMEM16A) inhibitor 

理化性质:

M. Wt

416.52

Formula

C19H20N4O3S2

Storage

Store at -20°C

Purity

>97% (HPLC)

CAS Number

552309-42-9

溶解性:DMSO 5mg/Ml
生物活性:
Inhibitor of Ca2+-dependent Cl- channel (CaCC) transmembrane protein 16A (TMEM16A) (IC50 = 1.8 μM in A253 salivary gland epithelial cells). Inhibits EGF-induced increases in CaCC currents; blocks proliferation of tumor cells in vitro.
T16Ainh-A01 is a selective TMEM16A calcium-activated chloride channel inhibitor that strongly inhibits chloride current in salivary gland cells. T16Ainh-A01 poorly inhibited total CaCC current in intestinal and airway epithelial cells, but blocked mainly an initial, agonist-stimulated transient chloride current. T16Ainh-A01 does not alter cytoplasmic calcium and has little effect on CFTR Cl- conductance.

储液配置:
The following data is based on the product molecular weight 416.52. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.

Concentration / Solvent Volume / Mass

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4 mL

12 mL

24.01 mL

5 mM

0.48 mL

2.4 mL

4.8 mL

10 mM

0.24 mL

1.2 mL

2.4 mL

50 mM

0.05 mL

0.24 mL

0.48 mL

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:552309-42-9
英文名字:T16Ainh-A01
质量标准:>97%
分子式:C19H20N4O3S2
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