T0901317
分子式:C17H12F9NO3S 分子量: 481.33
简介: T0901317 是有效,选择性的LXR 和 FXR 激动剂,EC50 分别为50 nM 和 5 μM。
别名:Benzenesulfonamide, N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1- (trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色粉末
溶解性:……………DMSO:96 mg/mL (199.44 mM);Water:Insoluble;Ethanol:96 mg/mL (199.44 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
T0901317是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
T0901317通过LXR发挥作用,与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体(FXR),EC50为5 μM,比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体(PXR),也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR,与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物,不仅诱导LXR靶基因表达,也诱导PXR靶基因表达,包括清道夫受体CD36。T0901317在体外,作用于初级神经元,降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (Ki分别为132 和 51 nM),调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活,在HepG2细胞中,降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因(G6Pase)上的招募 |
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体内研究 |
T0901317处理11周大的APP23小鼠6天,显著增加ABCA1表达,降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是,这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,本品用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0776 mL |
10.3879 mL |
20.7758 mL |
5 mM |
0.4155 mL |
2.0776 mL |
4.1552 mL |
10 mM |
0.2078 mL |
1.0388 mL |
2.0776 mL |
50 mM |
0.0416 mL |
0.2078 mL |
0.4155 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验: |
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【注意 】
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英文名字:T0901317
质量标准:>98%,LXR与FXR激动剂
分子式:C17H12F9NO3S