Telatinib
分子式:C20H16ClN5O3 分子量:409.83
简介: Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3, c-Kit等的小分子抑制剂。
别名:Bay 57-9352;2-Pyridinecarboxamide, 替拉替尼;
4-[[[4-[(4-chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.08 mM);Water 1 mg/mL (2.44 mM);Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Telatinib (BAY 57-9352) 是有效的VEGFR2/3, c-Kit 和PDGFRβ抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和 15 nM
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靶点
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VEGFR-2
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VEGFR-3
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c-Kit
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PGFR-β
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IC50
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6 nM
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4 nM
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1 nM
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15 nM
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体外研究
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Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比Vatalanib好。在全细胞实验中,Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化,IC50为19 nM,抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖,IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。Telatinib作用于Raf激酶通路,表皮生长因子受体家族,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族,和Tie-2受体,没有抑制活性。
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体内研究
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因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断VEGFR信号和肿瘤血管生成,而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外,Telatinib处理,显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度,导致舒张压和收缩压都提高。Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型,包括MDA-MB-231乳腺癌,Colo-205 结肠癌,DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌,以及胰腺癌和前列腺癌,具有有效的抗肿瘤活性,这种作用存在剂量依赖性。
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特征
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Telatinib 比其他两种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂Sunitinib和Sorafenib具有一些理论优势。
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.4400 mL
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12.2002 mL
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24.4004 mL
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5 mM
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0.4880 mL
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2.4400 mL
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4.8801 mL
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10 mM
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0.2440 mL
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1.2200 mL
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2.4400 mL
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50 mM
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0.0488 mL
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0.2440 mL
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0.4880 mL
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【注意 】
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英文名字:Telatinib
质量标准:>98%,VEGFR2/3, c-Kit 和PDGFRβ抑制剂
分子式:C20H16ClN5O3