TFLLR-NH2

TFLLR-NH2;PAR-1-AP
分子式:C31H53N9O6   分子量: 647.81
简介:TFLLR-NH2 是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
别名:PAR-1-AP; Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2;
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色固体

溶解性:…………………Soluble to 1 mg/ml in water
纯度:……………………>98%,BR
储存条件:………………-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展

产品描述

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。

靶点

EC50: 1.9 μM (PAR1)

体外研究

PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。 当50-80%的鉴定的神经元作出反应时,响应于10μmTF-NH2(峰值196.5±20.4nM,n = 25)检测[Ca2 +] i在基础以上的最大增加。 在TFLLR-NH 2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘着蛋白表达并下调波形蛋白表达。 在体外血小板培养系统中,在上清液中检测到分泌型TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加。

体内研究

TF- NH2在大鼠爪子中的注射刺激了明显的和持续的水肿。一种NK1R拮抗剂和辣椒素的消融,在1h和完全5h时抑制水肿44%.在野生型但不是PAR1//-小鼠中,TF- NH2刺激膀胱、食道、胃、肠和胰腺的伊万斯蓝外渗2-8倍。NK1R拮抗剂可消除膀胱、食道和胃的外渗。在无APAMIN的情况下,TFP NH2在3-50μm处产生明显的收缩,在0.3-50μm处出现松弛。TFP- NH2诱导收缩的浓度响应曲线在TAP-NH2诱导弛豫被APAMIN阻断0.1μm时显著改变。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TFLLR-NH2是蛋白酶激活受体-1(PAR1)的肽,其作为PAR1选择性激动剂(EC50=1.9μm)。在体内刺激PAR1介导的血浆外渗。可用于相关领域的科研。
储液配置

TFLLR-NH2

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5437 mL

7.7183 mL

15.4366 mL

5 mM

0.3087 mL

1.5437 mL

3.0873 mL

10 mM

0.1544 mL

0.7718 mL

1.5437 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 小鼠:用异氟烷麻醉小鼠,并将盐水或TF-NH 2(25μL生理盐水中3μmol/ kg)注射到侧尾静脉中。 将伊文思蓝(在50μL盐水中33.3mg / kg)与肽共注射。 在用含有20u / mL肝素的生理盐水在80-100mmHg的压力下给予TF-NH2 2-3分钟后,经心脏灌注10小时后小鼠经心脏灌注。 将切下的组织在1mL甲酰胺中温育48小时,并在650nm下用分光光度法测量伊文思蓝含量。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:197794-83-5
英文名字:PAR-1-AP
质量标准:>98%,BR
分子式:C31H53N9O6 

TG100-115

TG100-115 
分子式:C18H14N6O2   分子量:346.34

简介: TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂。 
别名:Phenol, 3,3′-(2,4-diamino-6,7-pteridinediyl)bis 
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:9 mg/mL (25.98 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。

特性

TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。

靶点

PI3Kγ
(Cell-free assay)

PI3Kδ
(Cell-free assay)

PI3Kβ
(Cell-free assay)

PI3Kα
(Cell-free assay)

83 nM

235 nM

1.2 μM

1.3 μM

体外研究

TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。

体内研究

TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型,降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护,限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠,明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。TG100-115作用于患哮喘鼠模型,明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

TG100-115

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8873 mL

14.4367 mL

28.8734 mL

5 mM

0.5775 mL

2.8873 mL

5.7747 mL

10 mM

0.2887 mL

1.4437 mL

2.8873 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

PI3K实验:
40 mL含50 mM D-肌肉-磷脂酰环己六醇 4,5-二磷酸底物和PI3K亚型的反应buffer(20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4)等分到96孔板上,每孔激酶浓度为250-500 ng, 反应90分钟后,获得线性动力学。然后加入2.5 mL TG100-115,DMSO终浓度为100 mM到1 nM。加入10 mL ATP开始反应,终浓度为3 mM, 90分钟后, 加入50 mL Kinase-Glo 试剂,测量残留的ATP水平;使用Ultra 384仪测发光度。通过非线性曲线拟合使用Prism Version 4测定IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • Concentrations: 10 μM, 溶于DMSO,作为储存溶液
  • Incubation Time: 24,48,和72小时
  • Method: 细胞按每孔5×103个细胞接种在96孔板上,培养在实验培养基(含0.5%血清和50 ng/mlVEGF)上,在有或无TG100-115存在时,通过XTT实验进行24,48,或72小时测定细胞数。

动物实验

  • Animal Models: 患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠
  • Formulation: 溶于PEG或磺丁基醚-β-环糊精
  • Dosages: 0.5-5 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:677297-51-7
英文名字:TG100-115
质量标准:>98%,PI3Kγ/δ抑制剂
分子式:C18H14N6O2