TG-101209；TG 101209
分子式：C26H35N7O2S 分子量：509.67
简介： TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，作用效果稍弱。
别名：Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.12 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 |
|||
|
靶点 |
JAK2 |
RET |
FLT3 |
JAK3 |
|
IC50 |
6 nM |
17 nM |
25 nM |
169 nM |
|
体外研究 |
TG101209是一种口服生物可利用的，小分子，ATP竞争性的几种酪氨酸激酶抑制剂。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长，IC50为B200 nM。在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中，TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并抑制JAK2V617F，STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制来自负荷JAK2V617F或MPL515突变体的原代祖细胞中造血细胞集落的生长。TG101209显著减少STAT5磷酸化，而不影响STAT5蛋白质的总量。在体外HCC2429和H460肺癌细胞中，TG101209抑制存活素，并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209导致体外HCC2429和H460肺癌细胞放射致敏。一项最近的研究表明TG101209废除BCR-JAK2和STAT5磷酸化，减少Bcl-xL表达，并引起转化的Ba/F3细胞凋亡。 |
|||
|
体内研究 |
100 mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病(10天)动物的存活时间。与安慰剂处理的动物相比，TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷表现出统计学显著的，剂量依赖性减少，在+11天时减少比例达到20%。 |
|||
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3931 |
NVP-BSK805 2HCl |
|
MB4634 |
Pacritinib,SB1518 |
|
MB5456 |
SB1317,TG02 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，作用效果稍弱，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9621 mL |
9.8103 mL |
19.6205 mL |
|
5 mM |
0.3924 mL |
1.9621 mL |
3.9241 mL |
|
10 mM |
0.1962 mL |
0.9810 mL |
1.9621 mL |
|
50 mM |
0.0392 mL |
0.1962 mL |
0.3924 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
无细胞激酶活性试验: |
|
细胞实验 |
|
|
动物实验 |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
