TGX-221;TGX221
分子式:C21H24N4O2 分子量:364.44
简介: TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂,常用于癌症治疗。
别名:4H-Pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:12 mg/mL (32.92 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
TGX-221是特异性的p110β抑制剂,IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。 |
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靶点 |
PI3K p110β |
PI3K p110δ |
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IC50 |
8.5 nM |
211 nM |
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体外研究 |
使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。 |
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体内研究 |
作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。 |
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特征 |
TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂 |
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MB3869
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GSK2126458 (GSK458) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂,常用于癌症治疗,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
![]() |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.7439 mL |
13.7197 mL |
27.4394 mL |
5 mM |
0.5488 mL |
2.7439 mL |
5.4879 mL |
10 mM |
0.2744 mL |
1.3720 mL |
2.7439 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
脂质激酶活性实验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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