Tranylcypromine (2-PCPA) HCl;
反苯环丙胺盐酸盐;单胺氧化酶(MAO)抑制剂
分子式:C9H12ClN 分子量:169.65
简介: 反式-2-苯基环丙胺盐酸盐是非选择性MAO-A/B抑制剂。反式2-苯基环丙胺盐酸盐是LSD1的抑制剂。LSD1专门在组蛋白上去甲基化赖氨酸。
别名:反苯环丙胺;Tranylcypromine hydrochloride; trans 2-Amino-1-phenyl-cyclopropane Hydrochloride; 2-PCPA;单胺氧化酶(MAO)抑制剂
物理性状及指标:
外观:……………………白色至浅灰色粉末
溶解性:…………………DMSO:33 mg/mL (194.51 mM);Water:33 mg/mL (194.51 mM);Ethanol:33 mg/mL (194.51 mM)
IC50:……………………MAO B: IC50 = 35 nM(人);IC50 = <2 µM(人);TAAR1: IC50 = 2.10 µM
……………………………(人); CYP2C19: IC50 = 3.04 µM(人); CYP2B6: IC50 = 6.24 µM(人)
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Tranylcypromine (2-PCPA) HCl是一种非选择性的不可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用作抗抑郁药和抗焦虑药。 |
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靶点 |
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体外研究 |
R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 以及S-(−)-Tranylcypromine完全抑制人类肝微粒体中CYP2A6介导的尼古丁代谢,其表观Ki值分别为0.05 μM, 0.08 μM,和2.0 μM。Tranylcypromine (500 μg/mL)严重抑制小牛主动脉内皮细胞中缓激肽受激的花生四烯酸释放。Tranylcypromine抑制人类肝微粒体中CYP2A6和CYP2E1的活性,其IC50分别为0.42 μM和3 μM。Tranylcypromine引起人类肝微粒体中II型和环丙基苯I型的差光谱。 |
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体内研究 |
与盐水对照组相比,5毫克/千克和10毫克/千克的Tranylcypromine注射会导致雄性大鼠的肌肉活动大而缓慢的增加,虽然2毫克/千克的Tranylcypromine不会诱导其增加。Tranylcypromine (10毫克/千克)也会引起雄性大鼠饲养行为数量的显著增加。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本产品为非选择性单胺氧化酶(MAO)-A / B的抑制剂,为LSD1抑制剂,LSD1在组蛋白中专一性去甲基化赖氨酸。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
5.8945 mL |
29.4724 mL |
58.9449 mL |
5 mM |
1.1789 mL |
5.8945 mL |
11.7890 mL |
10 mM |
0.5894 mL |
2.9472 mL |
5.8945 mL |
50 mM |
0.1179 mL |
0.5894 mL |
1.1789 mL |
【注意 】
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