Trapidil；曲匹地尔
分子式：C10H15N5 分子量：205.26
简介： 曲匹地尔 Trapidil是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
别名：AR-12008；[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, N,N-diethyl-5-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 41 mg/mL (199.74 mM)；Water 41 mg/mL (199.74 mM)；Ethanol 41 mg/mL (199.74 mM)
含量：………………>98%
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Trapidil是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。 |
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靶点 |
PDGF |
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体外研究 |
Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。 |
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体内研究 |
Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。 |
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曲匹地尔（标准品） |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。曲匹地尔 Trapidil 是PDGF的拮抗剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.8719 mL |
24.3593 mL |
48.7187 mL |
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5 mM |
0.9744 mL |
4.8719 mL |
9.7437 mL |
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10 mM |
0.4872 mL |
2.4359 mL |
4.8719 mL |
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50 mM |
0.0974 mL |
0.4872 mL |
0.9744 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
通过台盼蓝染料拒染试验和LDH试验检测细胞活力。将细胞接种于无血清培养基中，并处理以不同的分裂素和药物。然后离心测定LDH浓度。收集超声处理后的细胞上清液作为阳性对照。 |
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动物实验 |
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【注意 】
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