Prucalopride；普卡必利
分子式：C18H26ClN3O3 分子量：367.87
简介： 普卢卡必利 Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂，对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1，比对其它受体的亲和性高150倍。
别名：4-Amino-5-chloro-2,3-dihydro-N-[1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinyl]-7-benzofurancarboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：60 mg/mL (163.1 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：38 mg/mL (103.29 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Prucalopride是一种选择性，高亲和力的5-HT受体激动剂，作用于5-HT4A和5-HT4B受体，Ki分别为2.5 nM和8 nM，比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。
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靶点
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5-HT4a
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5-HT4b
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2.5 nM (Ki)
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8 nM (Ki)
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体外研究
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Prucalopride以浓度依赖的方式诱导收缩，pEC50为7.5。Prucalopride (1 mM)显著放大电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩。Prucalopride诱导大鼠食道粘膜肌层放松，pEC50为7.8，产生单相浓度响应曲线。
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体内研究
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Prucalopride给药2 mg 和4 mg，每周完整的排便分别为30.9%和28.4%，而安慰剂对照组为12.0%。47.3%接受2 mg Prucalopride的患者和46.6%接受4 mg Prucalopride的患者会增加自发性的次数，平均每周完整的排便为一次或更多，而安慰剂对照组为25.8%。Prucalopride (2 mg 或4 mg)显著提高所有其它次要疗效终点，包括患者对他们肠功能和治疗的满意度，以及对他们便秘症状严重度的感觉。 Prucalopride (4 mg 每天)加速便秘患者整体的胃排空和小肠转运，而不会造成肠道排空障碍。Prucalopride (4 mg 每天)趋于加速整体的结肠运输，使整体结肠运输显著更快，并且提高结肠的排空速度。Prucalopride 2 mg (19.5%)，4 mg (23.6%)给药，更高比例的患者具有三次或更多次的自发性完整排便(SCBM)/周，而安慰剂对照组为9.6%。Prucalopride也会显著提高刺激效能和生活终点的质量。 在禁食的狗体内，Prucalopride通过刺激邻近结肠中高振幅群收缩，并抑制远端结肠的收缩活性，剂量依赖性改变结肠收缩运动模式。Prucalopride也会引起首次大幅迁移收缩(GMC)的时间剂量依赖性减少；在更高剂量prucalopride下，首次GMC通常发生在治疗后半个小时内。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。普卡洛必利是一种具有肠动学活性的选择性5-HT4 5-羟色胺受体激动剂。5-HT4受体是在中枢神经系统和周围组织中表达的GPCRs。这种受体在肠易激综合症和特发性便秘等胃肠道运动障碍中发挥作用。激动剂是促动力的，对运动性减弱的逆变器有潜在的用途。普卡洛必利是一种具有肠动学活性的选择性5-HT4 5-羟色胺受体激动剂。Prucalopride的pK(i)值分别为人类5-HT(4a)受体和5-HT(4b)受体分别为8.60和8.10,5-HT4选择性至少是其他5-羟色胺和多巴胺受体的290倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.7184 mL
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13.5918 mL
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27.1835 mL
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5 mM
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0.5437 mL
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2.7184 mL
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5.4367 mL
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10 mM
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0.2718 mL
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1.3592 mL
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2.7184 mL
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50 mM
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0.0544 mL
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0.2718 mL
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0.5437 mL
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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CAS 号：179474-81-8
英文名字：Prucalopride
质量标准：>98%，5-HT 受体激动剂
分子式：C18H26ClN3O3
