Suramin sodium salt是具有各种生物活性的多磺化萘脲。Suramin sodium salt是DNA topoisomerase II抑制剂，IC50值为5 μM。

靶点

IC50: 5 μM (DNA topoisomerase II)

体内研究

苏拉明抑制培养的HeLa细胞增殖和DNA合成。SV40 DNA的复制被40μm苏拉明完全消除。DNA聚合酶α对低浓度的苏拉明(IC50=8 M)比DNA聚合酶δ(IC50=36 M)敏感，而DNA聚合酶β对药物相对不敏感(IC50=90 M)。苏拉明是细菌RcA蛋白的DNA链交换和ATP酶活性的有力抑制剂。苏拉明抑制LeCa催化的Lax阻遏蛋白水解裂解。苏拉明这种抑制作用的机制涉及其分解RecA-单链DNA丝的能力。苏拉明是核酶DNA拓扑异构酶II的有效抑制剂。苏拉明对纯化的酵母拓扑异构酶II具有约5μm的IC50抑制作用。

体外研究

与对照组相比，舒拉明治疗第21天肺动脉压、右心室肥厚和远端血管肌化值较低。苏拉明治疗可抑制PA-SMC的增殖，并可抑制炎症反应和胶原的沉积。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

0.6997 mL

3.4985 mL

6.9971 mL

5 mM

0.1399 mL

0.6997 mL

1.3994 mL

10 mM

0.0700 mL

0.3499 mL

0.6997 mL

ATPase测定在含有20mM Tris-HCl(pH 7.5)、1mM DTT、8mM MgCl2、5μM M13环状ssDNA、2.5μM RecA、特定菌种中的苏拉明浓度增加的10μL反应混合物中进行。反应由加入2mM[α-32P]ATP开始，在37℃下孵育30分钟，加入25mM EDTA停止。

动物实验

大鼠：为了评价苏拉明的潜在防治作用，将大鼠随机分为四组。在预防策略中，治疗在第一天开始，一组每周两次静脉注射10mg/kg苏拉明，持续3周，而第二组在同一时间点只接受车辆。为了评估苏拉明的潜在疗效，将大鼠给予MCT，并在21天内不予治疗，然后随机分成两组，分别于第21天至第42天用苏拉明或载体治疗。从MCT注射第21天至治疗42天，评价苏拉明对存活的影响。