2-Acetylphenothiazine (ML171)

2-Acetylphenothiazine (ML171);2-乙酰基吩噻嗪              
分子式:C14H11NOS  分子量:241.31
简介:ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效,选择性的 Nox1 抑制剂,可阻止Nox-1依赖性的ROS产生,在HEK293-Nox1验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。
别名: 2-APT;ML171 ;2-Acetylphenothiazine
物理性状及指标:
外观:………………黄色到橙色到棕色粉末
熔点:………………180-185 °C(lit.)
溶解性:……………DMSO 48 mg/mL (198.91 mM);Water :insoluble
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

2-Acetylphenothiazine (ML171)是一种有效的、选择性的NADPH-oxidase抑制剂,对NOX1、NOX2、NOX3、NOX4和xanthine oxidase的IC50分别为0.25 μM, 5 μM, 3μM, 5 μM 和 5.5 μM。

靶点

NOX1 
(HEK293)

NOX3 
(HEK293)

NOX2 
(HEK293)

NOX4 
(HEK293)

xanthine oxidase 
(HEK293)

0.25 μM

3 μM

5 μM

5 μM

5.5 μM

体外研究

ML171是一种有效的选择性NOX1抑制剂,IC50在基于细胞的检测中为129-156 nM。ML171不具有细胞毒性,并且在NOX家族成员NOX2、NOX3和NOX4中具有选择性,并且对另一种细胞活性氧来源黄嘌呤氧化酶具有选择性。此外,ML171在抑制人结肠癌细胞系内侵袭杆菌的细胞产生方面非常有效。强烈块HT29细胞ROS生成(IC50HT29 = 0.129μM)。ML171并不抑制线粒体ROS的产生。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。在人血小板功能反应和细胞内信号通路中,2-乙酰吩噻嗪被用作NADPH氧化酶(NOX)抑制剂。也用于合成2-phenothiazin-2′-yl-cinchoninic酸衍生物。

储液配置

2-Acetylphenothiazine (ML171)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.1440 mL

20.7202 mL

41.4405 mL

5 mM

0.8288 mL

4.1440 mL

8.2881 mL

10 mM

0.4144 mL

2.0720 mL

4.1440 mL

50 mM

0.0829 mL

0.4144 mL

0.8288 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: DLD1 cells
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:
  • 将DLD1细胞镀在玻璃覆盖片上,24小时后转染活性SrcYF或空载体(mock)。转染后48小时,细胞被视为表示为1小时10μM ML171,或DMSO溶液或10μM DPI。随后,细胞固定,染色,共聚焦显微镜观察。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:6631-94-3

英文名字:2-乙酰基吩噻嗪
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H11NOS
·

3,3,5-三碘-L-甲状腺原氨酸,碘塞罗宁

简介:3,5,3,-三碘甲状腺原氨酸又称反rT3,是由T4内环脱碘转变而成的(T4的外环脱碘则转变成T3),血清中的rT3几乎全部(97%)由T4在外周组织转化而来,甲状腺分泌的T4约50%脱碘产生rT3;约3%来自甲状腺分泌。正常人每日约产生32μg,其血清半衰期为30~60min。rT3无生物活性,但它是甲状腺激素代谢的重要控制作用。 
别名:Reverse T3, rT(3)
物理性状及指标: 
外观:………………白色至浅米色至浅棕色粉末
溶解性:……………4 M Ammonium Hydroxide in Methanol(50 mg/ml) 
含量:………………≥95%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。3,3′,5′-Triiodo-L-thyronine(T3)是一种内分泌激素产生的甲状腺,被认为是一个活跃的甲状腺激素在细胞水平。T3与染色质中的非组蛋白的相互作用启动甲状腺激素活性。甲状腺激素调节组织的分化和发育,影响多种代谢过程。甲状腺功能减退时,循环的T3激素水平降低。其在细胞培养中被用作补充媒体代少突细胞谱系细胞从人类多能干细胞。也被用作体外培养上皮组织的补充物。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 
参考文献: 
1. Acute effects of thyroid hormone analogs on sodium currents in neonatal rat myocytes.
2. Nanometals induce stress and alter thyroid hormone action in amphibia at or below North American water quality guidelines.

3. T3/rT3-ratio is associated with insulin resistance independent of TSH.

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:5817-39-0

英文名字:3,3′,5′-Triiodo-L-thyronine
质量标准:≥95%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White or off white powder

Water

≤0.5%

Purity(HPLC)

≥95%

·

3-deazaneplanocin A HCl

3-deazaneplanocin A HCl;3-Deazaneplanocin A (DZNep)
分子式:C12H14N4O3.HCl   分子量:298.73
简介:3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
别名:3-去氮腺嘌呤 A;盐酸3-去氮腺嘌呤;(-)-1-[(1R,4R,5S)-3-(Hydroxymethyl)-4,5-dihydroxy-2-cyclopenten-1-yl]4-aminoimidazo[4,5-c]pyridine hydrochloride, DZNep hydrochloride
物理性状及指标:
外观:…………………白色至米色粉末
溶解性:………………DMSO 52 mg/mL (174.07 mM);Water ≥5 mg/mL;Ethanol Insoluble
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl,一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。

特性

Carbocyclic analog of adenosine, and acts as anti-tumor and anti-virus inhibitor of EZH2.

靶点

S-adenosylhomocysteine hydrolase 

50 pM(Ki)

体外研究

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞,导致G0/G1期(58.5%)细胞积累显著增加,从而导致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%),诱导细胞凋亡处理48小时,细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞,降低EZH2水平,抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。3-Deazaneplanocin A处理,诱导p16, p21, p27,和FBXO32,而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A处理48小时,诱导HL-60细胞分化为CD11b+细胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于几种病毒类型,具有极好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929细胞的水疱性口炎病毒,H.Ep-2的副流感病毒,vero细胞的牛痘和黄热病病毒,IC50分别为0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美国 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株,具有强的抗什曼原病的疗效,平均ID50 为 96 ng/mL, 而即使浓度高达10 μg/mL,也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL剂量处理,4天后,通过前鞭毛体抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷渗透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL剂量处理,消除约56%感染人巨噬细胞的L mexicana 和L brasiliensis 。

体内研究

3-Deazaneplanocin A在体内具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)处理移植AML细胞的小鼠,显著延长小鼠的生存期,与对照组(36天)相比,中位生存期为43天,与10 mg/kg pan-HDAC抑制剂(HDI)Panobinostat(中位生存期52天)联用可进一步提高治疗。3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg剂量处理牛痘病毒,在体内显示抗病毒活性。3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg剂量处理接种L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠,显著降低皮肤利什曼病的的感染。 3-Deazaneplanocin A处理感染Ebola病毒的小鼠,显著诱导干扰-α 的产量增加。3-Deazaneplanocin A(感染后按2 mg/kg 剂量皮下注射)处理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠适应性EBO-Z 的小鼠,防止死亡。3-Deazaneplanocin A处理第1天降低平均血清病毒滴度,与安慰剂对照组相比,第2天降低100倍,第3天降低100000倍,产生的平均血清IFN-α水平在第2天为1420 pg/mL,第3天为1830 pg/mL。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种s -腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂和组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂。通过抑制EZH2的表达,激活被抑制的肿瘤抑制基因,诱导细胞凋亡。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
储液配置

3-deazaneplanocin A HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3475 mL

16.7375 mL

33.4750 mL

5 mM

0.6695 mL

3.3475 mL

6.6950 mL

10 mM

0.3348 mL

1.6738 mL

3.3475 mL

50 mM

0.0670 mL

0.3348 mL

0.6695 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性测定:

  • AdoHcyase检测的反应混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸钾 (pH 7.6), 5 mM 二硫苏糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油,和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物,包括5个单位小牛肠腺苷脱氨酶。加入100 μL 5 M甲酸终止反应,然后反应混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每个试管使用0.5 mL 0.1 M甲酸进行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到闪烁瓶中,从从柱中洗脱形成[14C]肌苷。加入10mL闪烁液后测定放射性。使用的酶量约为105 pU, 或75 ng纯化的酶。在37°C下,1分钟内形成1 pmol产物需要的酶量为一个单位。

细胞实验

  • Cell lines: 人类急性髓细胞白血病HL-60细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 2 天
  • Method:

使用指定浓度的3-Deazaneplanocin A 处理细胞48小时。 处理后,收集细胞,并用PBS洗涤两次, 约500个细胞接种到完全Methocult中,在37°C下含5% CO2的环境中培养7到10天。使用结晶紫进行细胞染色,通过溶解结晶紫染料在10%乙酸中,然后测量450nm处的吸光度,而测定相对细胞集落密度。

动物实验

  • Animal Models: 人类急性髓细胞白血病移植瘤HL-60
  • Formulation: —
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 实验第7天开始,每周腹腔处理两次(周二-周四),持续2周

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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 CAS 号:120964-45-6
英文名字:3-Deazaneplanocin A (DZNep)
质量标准:>98%,BR
分子式:C12H14N4O3.HCl 

3-Methyladenine (3-MA);细胞自噬抑制剂;6-氨基-3-甲基嘌呤

3-Methyladenine (3-MA);细胞自噬抑制剂;6-氨基-3-甲基嘌呤

分子式:C6H7N5   分子量:149.15

产品描述

3-Methyladenine (3-MA) 是选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34 和PI3Kγ,IC50分别为25μM 和 60 μM; 永久抑制I型PI3K, 但对III型 PI3K的抑制是短暂的, 也抑制自噬体的形成。

靶点

Vps34

PI3Kγ

IC50

25 uM

60uM

体外研究

3-MA对Vps34轻微的偏向性可能是由于Vps34中某个特异性的疏水环形结构可以环绕在3-MA的3-甲基基团外面造成。据报道对于正常培养和饥饿处理的癌细胞3-MA都能引起细胞死亡。3-MA还可以不通过抑制自吞噬来抑制细胞迁移和入侵,这表明3-MA除了抑制自吞噬之外还有其它生物功能。3-MA可以造成半胱天冬酶依赖的细胞死亡,这一功能与它对自吞噬的抑制无关。用5mM 3-MA处理葡萄糖饥饿Hela细胞可降低gfp-lc3阳性细胞比例至23%。3-MA处理细胞12到48小时内 LC3-I 的水平上升而LC3-II 水平下降。LC3-I转为为 LC3-II 的过程被3-MA抑制了。 2.5 mM 或5 mM 3-MA 处理HeLa 细胞一天并不影响细胞存活率, 而 10 mM 3-MA 处理一天会造成细胞存活率下降25.0% 。 2.5, 5 或 10 mM 3-MA 处理细胞两天分别使细胞存活率下降11.5%, 38.0% 和79.4% 。3-MA 降低细胞存活率的作用具有时间和剂量依赖特性。3-MA 明显缩短nocodazole诱导的前中期阻断时间。3-MA 通过抑制自吞噬来抑制SU11274诱导的细胞死亡。 在野生型MEF细胞中延长 3-MA处理时间 (最多 9 小时)明显造成 LC3 I 到 II 转换。延长 3-MA处理时间会明显增加GFP-LC3的聚集而wortmannin不具有此功能。3-MA介导的LC3 转换和游离 GFP 释放是ATG7依赖的。 3-MA处理会导致 p62 蛋白水平明显升高。即使在Atg5−/− 的MEF细胞中3-MA 也会使p62 水平升高,就像在DOX介导的ATG5缺失的细胞中一样 。3-MA以不同方式抑制 I 型和 III型 PI3K。与野生型细胞相比,在Tsc2−/−细胞中3-MA诱导的 LC3 I 到 LC3 II 转换过程大幅下降。3-MA会破坏mTOR复合物1的拮抗自吞噬功能。

体内研究

3-Methyladenine (3-MA)可以通过对磷酸肌醇3磷酸激酶(PI3K) 的作用来阻断自吞噬,而PI3K的活性对于自噬体形成早期膜池的成核和组装是必须的。与SAH 处理组相比3-MA并不会改变出血的程度。与SAH +对照成分组相比经过3-MA预处理后会明显加重神经病学症状。3-MA处理会减少自吞噬发生。相反地,在SAH + 3-MA组里 断裂的半胱天冬酶表达量明显上调,与此一致的是与SAH + 对照成分组相比,SAH + 3-MA组中右脑皮层里原位末端标记阳性细胞数量明显增多。

溶解性

DMSO:3 mg/mL warmed (20.11 mM);Water:10 mg/mL warmed (67.04 mM);Ethanol :4 mg/mL (26.81 mM)

稳定性

2年 2-8°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

实验操作(仅供参考)
储存液制备

浓度 /溶剂体积(Water) /质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

6.7047 mL

33.5233 mL

67.0466 mL

5 mM

1.3409 mL

6.7047 mL

13.4093 mL

10 mM

0.6705 mL

3.3523 mL

6.7047 mL

50 mM

0.1341 mL

0.6705 mL

1.3409 mL

激酶实验

Protein degradation assay:
HeLa cells are radiolabeled for 24 hours with 0.05 mCi/mL l-[U- 14C]valine. At the end of the labeling period, cells are rinsed three times with PBS. Cells are incubated for the designated times in either full medium or EBSS with or without the presence of 10 mM 3-Methyladenine.

细胞实验:

  • Cell lines: HeLa 细胞系
  • Concentrations: 1-10 mM
  • Incubation Time: 3 分钟
  • Method: 用台盼蓝染色法分析细胞存活率(如HeLa细胞)。简言之, 经过3-MA处理后将贴壁的与漂浮的细胞都用PBS( pH 7.4)重悬,密度控制在每毫升1-2×106。加入等体积的0.4% 台盼蓝并彻底混匀。室温孵育3分钟后用血细胞计数器对细胞计数分析。

动物实验:

  • Animal Models: 体重 300-350 g 的成年雄性Sprague–Dawley 大鼠
  • Formulation: 生理盐水配制
  • Dosages: 400 nM
  • Administration: 脑室给药

运输条件:常温运输

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CAS 号:5142-23-4
英文名字:3MA;6-Amino-3-methylpurine
质量标准:HPLC≥98%,autophagy inhibitor

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White solid

Identification

HNMR

Solubility

10 mg/ml DMSO,clear

Purity(HPLC)

≥98%

·

·

·

3-TDA

3-TDA ;3-Thiatetradecanoic Acid 
分子式:C13H26O2S 分子量:246.4 
简介:3-TDA是PPAR配体诱导剂。 
别名:(undecylthio)-acetic acid;3-thia TDA
物理性状及指标: 
外观:…………………结晶固体 
溶解性:………………DMF 30 mg/mL;Ethanol 30mg/mL;DMSO30mg/mL
UV λmax:…………249 nm
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性及研究进展: 
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferatoractivated receptors,PPARs)是一种激素激活受体和转录因子。迄今,三种不同的PPAR亚型相继克隆并分别命名为PPARα、β、δ。现证实PPARs的配体包括了从工业化学试剂和人工合成药物到内源性脂肪酸等多种结构不同的化合物。这些配体能够诱导大量分子和细胞水平的变化,包括过氧化物酶体增殖、脂肪生成、β氧化增加和细胞周期的调节等。PPARs是调节脂质代谢、脂肪生成、胰岛素敏感、炎症反应、细胞生长和分化的重要因子。目前研究发现,肾脏可表达PPARs所有亚型。目前发现了一系列内源性的硝基脂肪酸衍生物,它们可以作为PPARs的激动剂,在体内发挥重要作用。3-硫代十四烷酸(3-TIIa TDA)是14碳饱和脂肪酸肉豆蔻酸的类似物,其中C-3碳已被硫醚键中的硫取代。在大鼠长期给药时,3-羟吲哚乙酸(TAA)作为过氧化物酶体诱导剂(PPAR配体),增加脂肪酸氧化,降低血脂水平。在150和300 mg/kg饮食中,1-巯基-TDA掺入诱导大鼠油酸通过Δ9-去饱和酶形成;硒依赖性增加Δ9-去饱和酶mRNA水平。 
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PPARs 是调节脂质代谢、脂肪生成、胰岛素敏感、炎症反应、细胞生长和分化的重要因子。3-TDA是PPAR配体诱导剂。可以增加脂肪酸氧化,降低血脂水平。 
【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:116296-31-2
英文名字:3-TDA
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H26O2S

3-TYP

3-TYP
分子式:C7H6N4分子量:146.15

简介: 3-TYP是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。 
别名: 3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :5 mg/mL (34.21 mM);Ethanol:29 mg/mL (198.43 mM);DMSO: 29 mg/mL (198.43 mM) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

3-TYP是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。

IC50 & Target

SIRT3  (cell-free)

SIRT1  (cell-free)

SIRT2  (cell-free)

16 nM

88 nM

92 nM

体外

在暴露于镉的HepG2细胞中,3-TYP可减弱由褪黑色素诱导的去乙酰化SOD2表达增加及抑制SOD2活性。

细胞实验:

  • Cell lines: HepG2细胞
  • Concentrations: 50 μM
  • Incubation Time: 12 h
  • Method:

细胞被分为以下几组进行处理:10 μM Cd; melatonin (1 μM)+10 μM Cd; 3-TYP (50 μM)+10 μM Cd; and 3-TYP (50 μM)+melatonin (1 μM)+10 μM Cd。处理时间为12小时。然后研究SIRT3-SOD2途径在褪黑激素预处理后对肝细胞的保护作用。 
(Only for Reference)

动物实验:

Animal Models: Sprague-Dawley rats
Formulation: ethanol (70%), propylene glycol (20%), NaHCO3 (10%)
Dosages: 5 mg/kg
Administration: i.v.
(Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

3-TYP

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

6.8423 mL

34.2114 mL

68.4229 mL

5 mM

1.3685 mL

6.8423 mL

13.6846 mL

10 mM

0.6842 mL

3.4211 mL

6.8423 mL

50 mM

0.1368 mL

0.6842 mL

1.3685 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:120241-79-4
英文名字:3-TYP
质量标准:>98%,BR
分子式:C7H6N4
·

·

3-脱氮腺苷(3-DZA)

3-Deazaadenosine;3-脱氮腺苷(3-DZA) 
分子式:C11H14N4O4     分子量:266.26

简介: 3-脱氮腺苷  3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。 

别名:1H-Imidazo[4,5-c]pyridin-4-amine, 1-β-D-ribofuranosyl 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………10 mM in DMSO 
含量:………………>97%

储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM;3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。

靶点

IC50: 0.15 (HIV-1, A012 isolate), 0.20 µM (HIV-1, A018 isolate) 
Ki: 3.9 µM (S-adenosylhomocysteine hydrolase)

体外研究

3-脱氮腺苷是S-腺苷同型半胱氨酸水解酶的抑制剂,Ki为3.9μm。3-脱氮腺苷具有抗HIV作用,并分别抑制感染了IC50s为0.15和0.20μm的HIV-1分离株(a012和a018)的外周血单核细胞(PBMCs)中的p24抗原。3-脱氮腺苷(1-100μm)抑制LPS诱导的TNF-αmRNA表达,增加了NF-κB的DNA结合活性,并导致RAW 264.7细胞中IκBα的蛋白水解降解,而不是IκBβ。3-脱氮腺苷(100μm)可增强核转位的NF-κB,但可阻断LPS诱导的NF-κB转录活性,这种抑制作用可通过添加同型半胱氨酸而增强。3-脱氮腺苷(50,100μm)剂量依赖性地抑制RAF和ERK、蛋白依赖性激酶1、蛋白激酶B(AKT)和叉头T的磷酸化。转录因子foxo1a.3-脱氮腺苷(50μm)通过干扰ras信号抑制血管平滑肌细胞(vsmc)增殖。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。3-脱氮腺苷  3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性,本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

3-脱氮腺苷(3-DZA)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7559 mL

18.7793 mL

37.5587 mL

5 mM

0.7512 mL

3.7559 mL

7.5117 mL

10 mM

0.3756 mL

1.8779 mL

3.7559 mL

50 mM

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:6736-58-9
英文名字:3-Deazaadenosine
质量标准:HPLC>97%
分子式:C11H14N4O4
·

4-IBP

4-IBP             
分子式:C19H21IN2O    分子量: 420.29

简介: 4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
别名:Benzamide, 4-iodo-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%

储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

4-IBP 是一种选择性σ1激动剂,对σ1受体具有高水平的亲和力(Ki = 1.7 nM),对σ2受体具有中等亲和力(Ki = 25.2 nM)。 IC50值:1.7 nM(Ki)靶点:体外σ1:4-IBP是σ1受体激动剂,减少人癌细胞(包括胶质母细胞瘤细胞)的迁移。 4-IBP用于研究靶向σ1受体是否可以在体外修饰人癌细胞的迁移率,并增加转移人A549 NSCLC细胞和渗透人胶质母细胞瘤细胞对促凋亡或自体吞噬药物的细胞毒性损伤的敏感性。体内: 4-IBP增加替莫唑胺和伊立替康在用侵袭性癌细胞原位移植的免疫缺陷小鼠中的抗肿瘤作用。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体,σ受体可能参与中枢神经系统的多种疾病。可用于相关领域的科研实验。
储液配置:

4-IBP

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3793 mL

11.8965 mL

23.7931 mL

5 mM

0.4759 mL

2.3793 mL

4.7586 mL

10 mM

0.2379 mL

1.1897 mL

2.3793 mL

50 mM

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:155798-08-6
英文名字:4-IBP
质量标准:>98%,BR 

4-苯基丁酸钠盐

Sodium Phenylbutyrate;4-苯基丁酸钠盐       
分子式:C10H11O2.Na  分子量:186.18

简介: 苯丁酸钠 Sodium phenylbutyrate 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
别名:4-PBA, 4-Phenylbutyric acid, 4-phenylbutyrate, Buphenyl, Sodium 4-phenylbutyrate, TriButyrate
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:8 mg/mL (42.96 mM);Water:30 mg/mL (161.13 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。

靶点

HDAC

体外研究

Phenylbutyrate是一种公知的HDAC抑制剂,这增加了一些基因的基因转录,并且还发挥治疗作用。Phenylbutyrate显著衰减MPTP诱导的纹状体多巴胺的损失和酪氨酸羟化酶阳性神经元的损失。 在前列腺癌细胞中,Phenylbutyrate衰减凋亡拮抗剂的Bcl-X(L),双链断裂修复的蛋白质的DNA依赖性蛋白激酶,前列腺进展标记caveolin-1和促血管发生血管内皮生长因子的表达。在前列腺癌细胞中,Phenylbutyrate和电离辐射协同作用诱导细胞凋亡。

体内研究

在转基因G93AALS小鼠中,Phenylbutyrate显著延长生存并改善临床病理和表型。Phenylbutyrate可改善G93A小鼠中组蛋白去乙酰化并诱导核因子-κB(NF-κB的)p50,磷酸化的抑制亚基和β细胞淋巴瘤2(BCL-2)的表达,但降低了细胞色素c的和caspase表达。Phenylbutyrate表现磷酸化的IκB,易位的NF-κB的p50至细胞核,或直接乙酰化的NF-κB的p50。[3] 在亨廷顿氏病(HD)的转基因小鼠模型中,Phenylbutyrate增加脑组蛋白乙酰化并降低组蛋白甲基化水平,由免疫细胞化学和Western印迹评估。在纹状体中,Phenylbutyrate增加泛素-蛋白酶体途径的mRNA并下调凋亡性细胞死亡,活性胱天蛋白酶3的免疫反应性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Sodium phenylbutyrate 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
储液配置

4-苯基丁酸钠盐

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

5.3711 mL

26.8557 mL

53.7115 mL

5 mM

1.0742 mL

5.3711 mL

10.7423 mL

10 mM

0.5371 mL

2.6856 mL

5.3711 mL

50 mM

0.1074 mL

0.5371 mL

1.0742 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1716-12-7
英文名字:Sodium Phenylbutyrate
质量标准:>98%,BR
分子式:C10H11O2.Na
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4E1RCat

4E1RCat  
分子式: C28H18N2O6   分子量:478.45

简介:4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用,IC50 值约为 4 μM。
别名:4-[(3E)-3-[[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenylpyrrol-1-yl]benzoic acid
物理性状及指标:
外观:………………棕色至暗褐色粉末
溶解性:……………DMSO:96 mg/mL (200.64 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

4E1RCat通过与IF4E b结合并抑制IF4E:eIF4G(IC50 =3.2μM)之间的相互作用来抑制eIF4F翻译起始复合物。 在使用MDA-MB-231细胞的体外翻译实验中,4E1RCat剂量依赖性地抑制帽依赖性翻译,导致多核糖体和80S核糖体亚基的减少和eIF4F依赖性蛋白Mcl-1和c-Myc的水平降低。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用。可用于抑制转化的原代鸡胚成纤维细胞中的新蛋白质合成。
储液配置

4E1RCat

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0901 mL

10.4504 mL

20.9008 mL

5 mM

0.4180 mL

2.0901 mL

4.1802 mL

10 mM

0.2090 mL

1.0450 mL

2.0901 mL

50 mM

0.0418 mL

0.2090 mL

0.4180 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:328998-25-0
英文名字:4E1RCat
质量标准:>98%,BR
分子式:C28 H18 N2 O6