月度归档：2022年03月

(S)-Carbidopa

发表于由

(S)-Carbidopa ；卡比多巴 
分子式： C10H14N2O4.H2O   分子量： 244.25

简介：卡比多巴（Carbidopa）是一种多巴脱羧酶抑制剂。该酶负责将左旋多巴转化为多巴胺。用左旋多巴给药Carbidopa证明左旋多巴快速转化为多巴的效果降低。 

别名： (S)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydrazino-2-methylpropionic acid monohydrate 
物理性状及指标：

外观：……………………白色或乳白色粉末 
溶解性：…………………在水中或甲醇中微溶，在乙醇或三氯甲烷中几乎不溶，在稀盐酸中易溶 
干燥失重：………………6.9~7.9%
含量：……………………>98.5%,一水合物BR
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输

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卡比多巴（标准品）

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，不易进入中枢，仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增加，因而进入中枢的左旋多巴的量也增多，左旋多巴在脑内经多巴胺脱羧酶作用转化为多巴胺而发挥药理作用，改善震颤麻痹症状。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

商品货号：MB1528
CAS 号：38821-49-7
英文名字：卡比多巴
质量标准：>98.5%,一水合物BR
分子式：C10H14N2O4.H2O
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(+)WIN 55212-2甲磺酸盐

发表于由

WIN 55,212-2 Mesylate；(+)WIN 55212-2甲磺酸盐 
分子式：C27H26N2O3.CH3SO3H    分子量： 522.61

简介： WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。
别名：(R)-(+)-WIN 55212；(R)-(+)-[2,3-Dihydro-5-methyl-3[(4-morpholinyl)methyl]pyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazinyl]-(1-naphthalenyl)methanone mesylate salt, WIN 55212-2 methanesulfonate, WIN 552122 mesylate
物理性状及指标：
外观：………………浅绿色到绿色粉末
溶解性：……………0.1 M HCl: 0.25 mg/mL；DMSO: 12 mg/mL；45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 2.4 mg/mL；0.1 M NaOH: insoluble；H2O: insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

WIN 55,212-2 (Mesylate) 是一种有效的氨基烷基酚大麻素(CB)受体激动剂，其Kis分别为62.3和3.3 nM，用于人类重组CB1和CB2受体。

靶点

Ki: 62.3 nM (human recombinant CB1), 3.3 nM (human recombinant CB2)

体内研究

WIN 55212-2是更有效的cho-cb2细胞比cho-cb1细胞由6O因素。WIN55212-2对cho-cb2或控制的CHO细胞的花生四烯酸释放无影响。WIN 55212-2未能刺激细胞内Ca2 +高达10μM在大鼠大脑皮层神经元的原代培养的任何增加，WIN 55212-2（0.01–100 nm）增加细胞外谷氨酸水平，显示一个钟形浓度反应曲线。WIN55212-2化效应（1nm）完全抵消SR141716A（10nm），由正常的Krebs Ringer碳酸氢盐缓冲液与低Ca2 +介质置换（0.2mm）和IP（3）受体拮抗剂xestospongin C（1μm）。Win 5212-2以浓度和钙依赖性的方式从体外培养的TG神经元中释放CGRP（EC50＝26μm）。赢得55212-2-2既不抑制辣椒素引起的CGRP释放也不抑制forskolin，isoproteranol或前列腺素E2刺激的cAMP的积累。Win 55 212-2显著抑制（EC50＝1.7μm）50 mM k+诱发的CGRP释放约70%。WIN 55212-2抑制50毫米K +诱发CGRP释放不是由大麻素1型受体拮抗剂逆转（CB1）受体，但类似的大小和效力（EC50 = 2.7μm）的非对映体赢得55212-2-3大麻素。

体外研究

I前额皮质WIN 55212-2(0.1和1mg/kg i.p.)增加清醒大鼠的透析液谷氨酸水平，而较低剂量(0.01mg/kg)和高剂量(2mg/kg)无效。此外，用选择性CB(1)受体拮抗剂SR141716A(0.1mg/kg，i.p.)预处理和用低钙林格溶液(Ca2+0.2mM)局部灌注抵消WIN 55212-2(0.1mg/kg)诱导的透析液谷氨酸水平升高。WIN 55212-2(0.5、1、3、5、10和15mg/kg，i.p.)在低剂量时不改变癫痫发作阈值，而较高剂量的药物以剂量依赖性方式显著增加阈值。WIN 55212-2的抗惊厥作用在吡格列酮20mg/kg预处理组中以5mg/kg为高，以0.5mg/kg为低。

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奥特那班盐酸盐

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置

(+)WIN 55212-2甲磺酸盐

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9135 mL

9.5674 mL

19.1347 mL

5 mM

0.3827 mL

1.9135 mL

3.8269 mL

10 mM

0.1913 mL

0.9567 mL

1.9135 mL

经典实验操作（仅供参考）

动物实验

WIN 55,212-2是在DMSO的1%水溶液中形成的。在实验1中，不同剂量的WIN 55,212-2(0.5、1、3、5、10和15 mg/kg)在静脉注射PTZ溶液测定阵挛性发作阈值前60分钟注射。控制动物接受相同体积的载体(1%的DMSO水溶液)。剂量和时间点是在初步研究的基础上选定的。在实验2中，为了证实吡格列酮的抗惊厥作用，在不同的小鼠组中，不同剂量(10、20、40和80 mg/kg)在PTZ前4小时给药。相应的控制组先于相应的车辆(CMC 1%)在同一时间点。在实验3中，考察了WIN 55,212-2和吡格列酮的加性抗癫痫作用;小鼠在WIN 55,212-2(0.5或1 mg/kg)和PTZ前4 h急性给予吡格列酮(10或20 mg/kg)。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：131543-23-2
英文名字：WIN 55,212-2 Mesylate
质量标准：>98%,BR
分子式：C27H26N2O3.CH3SO3H

(S)-crizotinib

发表于由

(S)-crizotinib，crizotinib的(S)型异构体，是一种有效的MTH1 (NUDT1)抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。

理化数据

分子量

450.34

化学式

C21H22Cl2FN5O

CAS号

1374356-45-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

42 mg/mL warmed (93.26 mM)

Ethanol

22 mg/mL (48.85 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

(S)-crizotinib，crizotinib的(S)型异构体，是一种有效的MTH1 (NUDT1)抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。

特性

MTH1 (NUDT1)- selective inhibitor.

靶点

MTH1 (Cell-free assay)

72 nM

体外研究

(S)-crizotinib 通过抑制MTH1来破坏核苷酸库的稳态，诱导DNA单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞中DNA修复机制。

体内研究

在SW480 结肠癌模型中，(S)-Crizotinib (50 毫克/千克，口服，每天)损害肿瘤的生长。

备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：1374356-45-2

英文名字：2,6-Dimethoxybenzoic acid
质量标准：>98%,BR
分子式：C21H22Cl2FN5O

(-)-Blebbistatin

发表于由

(-)-Blebbistatin            
分子式：C18H16N2O2  分子量：292.33

简介： (-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂。
别名： (S)-(-)-Blebbistatin；4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one, 1,2,3,3a-tetrahydro-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-, (3aS)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：58 mg/mL (198.4 mM)；Water  Insoluble；Ethanol  Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

(-)-Blebbistatin是可渗透细胞的抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，IC50为2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶，抑制卵裂沟的缢缩，没有干扰有丝分裂或收缩环的组装。

靶点

non-muscle myosin II ATPases

IC50

0.5 – 5 μM

体外研究

Blebbistatin抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB，和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白（IC50=80 μM）。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V，和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

(-)-Blebbistatin

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.4208 mL

17.1040 mL

34.2079 mL

5 mM

0.6842 mL

3.4208 mL

6.8416 mL

10 mM

0.3421 mL

1.7104 mL

3.4208 mL

50 mM

0.0684 mL

0.3421 mL

0.6842 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：856925-71-8
英文名字：(-)-Blebbistatin
质量标准：>98%
分子式：C18H16N2O2
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(S)-Ketoprofen trometamol

发表于由

(S)-Ketoprofen trometamol；右旋酮洛芬氨丁三醇
分子式：C20H25NO6   分子量：375.42

简介： 本品可作为止痛类药物，适用于短期消除创伤和术后疼痛、肿痛、剧烈痛及各种原因引起的疼痛。
别名：(S)-3-Benzoyl-α-methylbenzeneacetic acid compound with 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol (1:1), (S)-Ketoprofen tromethamol, Dexketoprofen trometamol, Dexketoprofen tromethamine salt
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………在水或甲醇中易溶，在乙醚中不溶
含量：………………>98.5%

储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输

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右旋酮洛芬

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。右旋酮洛芬氨丁三醇为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用，其作用机制可能与抑制前列腺素合成有关。本品可用于相关领域的科研实验。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：156604-79-4

英文名字：右旋酮洛芬氨丁三醇
质量标准：>98.5%,BR
分子式：C20H25NO6

(-)-MK 801 Maleate

发表于由

(-)-MK-801 Maleate；(-)-MK 801 Maleate    
分子式：C16H15N.C4H4O4  分子量：337.37

简介： (-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体，(+)-MK-801 是高效选择性，选择性的，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。 

别名：5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine, 10,11-dihydro-5-methyl-, (5R,10S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标： 
外观：………………白色至类白色固体 
溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (198.59 mM)；Water Insoluble；Ethanol 7 mg/mL (20.74 mM)
含量：………………>98%

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2-8℃运输
生物活性

产品描述

MK-801 (Dizocilpine)是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂，Ki为30.5 nM。

靶点

NMDA receptor

30.5 nM(Ki)

体外研究

体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂，证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的，选择性的，非竞争性的拮抗作用，但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine，ketamine，SKF 10047，和dizocilpine的对映异构体，作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明，dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关，并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。

体内研究

在脊髓缺血性损伤(ISCI)后，所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损，而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P < .05)更好的神经功能，并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死，而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明，ISCI 之前，dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 是 (+)-MK-801 的对映体，(+)-MK-801 是高效选择性，选择性的，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9641 mL

14.8205 mL

29.6410 mL

5 mM

0.5928 mL

2.9641 mL

5.9282 mL

10 mM

0.2964 mL

1.4821 mL

2.9641 mL

50 mM

0.0593 mL

0.2964 mL

0.5928 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验

体外结合试验:
对于体外结合试验，来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000 x g离心10分钟，上层清液以10,000 x g在4 ℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中，培育20分钟，最后以10,000 x g在4 ℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70 ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750 ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75 mg蛋白质)，与100 ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和)，100 ul 50 nM [3H] dizocilpine，和50 ul缓冲液在23 ℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止，其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数，在标准药瓶中用10 ml Hydrofluor以41% 计数效率测定。

细胞实验

  • Cell lines: 混合神经元/胶质细胞培养物
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 30分钟
  • Method: 原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的isoflurane [0.4 mM (1.8 最小肺泡浓度) 或1.6 mM (7最小肺泡浓度)] 或 dizocilpine (10 μM)，和NMDA (0 或3 μM)下，在37 ℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法，和caspases-3 和-9活化法评估。

动物实验

  • Animal Models: 缺血性脊髓损伤模型
  • Formulation: N/A
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: IV

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：121917-57-5
英文名字：(-)-MK 801 Maleate
质量标准：>98%,BR
分子式：C16H15N.C4H4O4
·

(±)-Bay K8644

发表于由

(±)-Bay K8644；(+/-)-BAY-K-8644；BayK8644

分子式：C16H15F3N2O4   分子量：356.30
简介：（±）-Bay-K-864是由两种光学异构体（R）-（+）-Bay-K-864和（S）-（-）-Bay-K-864组成的外消旋混合物。（±）-Bay-K-864 4具有与（S）-（By）-K-8644类似的作用，其激活电压敏感的L-型钙通道。（±）-Bay-K-864和（S）-（-）- Bay-K-864 4在体内也表现出血管收缩和正性肌力作用，以及行为效应，包括运动功能缺损。是一种高选择性的L型钙离子通道激动剂，EC50为17.3 nM。
别名：1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-5-nitro-4-(2-[trifluoromethyl]phenyl)pyridine-3-carboxylic acid methyl ester
物理性状及指标：
外观：…………………淡黄色至黄色结晶固体
UVλmax：……………272, 404 nm
溶解性：………………DMSO: 20 mg/mL；methanol and ethanol: 63 mg/mL；H2O: insoluble
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
钙通道阻滞剂(CCBs)被广泛用于治疗包括高血压在内的心血管疾病(CVD)。随着年龄的增长，对心血管疾病的影响越来越大，随着年龄的增长，CCBs的使用也随之增加。然而有研究发现Bay K 8644（1μM）使年轻动脉的静息张力增加23±4.8％，老年动脉增加4.7±1.6％。结果表明，衰老降低了肠系膜小动脉对CCB血管扩张作用的反应，这可能是由于至少部分降低了LTCC的电流密度。Bay K 8644是一种高选择性的L型钙离子通道激动剂。可用于相关CVD治疗领域的研究。

产品描述

Bay K 8644是一种高选择性的L型钙离子通道激动剂，EC50为17.3 nM。

靶点

L-type calcium channel 
(in the isolated field-stimulated vas deferens of the mouse)

17.3nM(EC50)

体外研究

Bay K 8644 作为L型钙离子的激动剂，提高了取自大鼠的肠系膜动脉的静息张力。

体内研究

Bay K 8644 可诱导5周龄、3月龄、1年、1.5年龄wistar-kyoto大鼠主动脉的小的收缩，这一现象不受大鼠年龄所影响。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Bay K 8644 是一种高选择性的L型钙离子通道激动剂。用于治疗包括高血压在内的心血管疾病(CVD)等相关科研领域研究。
储液配置

(±)-Bay K8644

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8066 mL

14.0331 mL

28.0662 mL

5 mM

0.5613 mL

2.8066 mL

5.6132 mL

10 mM

0.2807 mL

1.4033 mL

2.8066 mL

50 mM

0.0561 mL

0.2807 mL

0.5613 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：71145-03-4
英文名字：(+/-)-BAY-K-8644;BayK8644
质量标准：>98%,BR 

·

(R)-GNE-140

发表于由

(R)-GNE-140        
分子式： C25H23ClN2O3S2  分子量:  499.04
简介： (R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂，对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
别名：2(1H)-Pyridinone, 3-[(2-chlorophenyl)thio]-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-6-(3- thienyl)-, (6R)-
物理性状及指标：
外观：………………类灰棕色固体
溶解性：……………DMSO : ≥ 14.43 mg/mL (28.92 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂，对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。

靶点

IC50: 3 nM (LDHA), 5 nM (LDHB)

体内研究

（R）-GNE-140在以5μM的效力截止的测试的347个癌细胞系中的37个中抑制增殖。 （R）-GNE-140显示对具有IDH1突变的两个软骨肉瘤（骨）癌细胞系的抑制作用，IC50为0.8μM。

体外研究

（R）-GNE-140（5mg / kg）在小鼠中具有高生物利用度。 在更高的口服剂量，50至200mg / kg，（R）-GNE-140显示更大的暴露。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置 ：

(R)-GNE-140

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0038 mL

10.0192 mL

20.0385 mL

5 mM

0.4008 mL

2.0038 mL

4.0077 mL

10 mM

0.2004 mL

1.0019 mL

2.0038 mL

50 mM

–

–

–

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：2003234-63-5
英文名字：(R)-GNE-140
质量标准：>98%,BR
·

10-Nitrolinoleate

发表于由

10-Nitrolinoleate ；LNO2 
分子式：C18H31NO4  分子量：325.4 
简介：10-Nitrolinoleate是PPARγ的激活剂。 
别名：10-nitro-9E,12Z-octadecadienoic acid；LNO2；10-nitro-9,12-Octadecadienoic Acid
物理性状及指标： 
外观：…………………白色至类白色粉末 
溶解性：………………DMF 30 mg/mL；Ethanol 30mg/mL；DMSO25mg/mL
UV λmax：…………249 nm
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 
生物活性及研究进展： 
糖尿病肾病(DN)是糖尿病(DM)最常见的慢性并发症,是DM致死致残的重要原因之一。由于生活水平的提高及生活方式的改变,DM发病率逐年提高,DN的患病人数也逐步增多。DM患者的DN发病率已达30%～50%,在西方国家,DN已占终末期肾疾病的80%。DN是DM的微血管病变之一,常见病史超过10年的患者.随着DM患者的日益增加,DN的预防和治疗成为重要的医学课题之一。目前有许多方法用于延缓DN的进展,包括严格的血糖、血压控制、使用血管紧张素转化酶抑制剂等,但是仍然有大量的DN患者进展至终末期肾病,因此急需有新的方法预防和延缓DN的进展。过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferatoractivated receptors,PPARs)是一种激素激活受体和转录因子。迄今,三种不同的PPAR亚型相继克隆并分别命名为PPARα、β、δ。现证实PPARs的配体包括了从工业化学试剂和人工合成药物到内源性脂肪酸等多种结构不同的化合物。这些配体能够诱导大量分子和细胞水平的变化,包括过氧化物酶体增殖、脂肪生成、β氧化增加和细胞周期的调节等。PPARs是调节脂质代谢、脂肪生成、胰岛素敏感、炎症反应、细胞生长和分化的重要因子。 上世纪90年代分子生物学阐明胰岛素抵抗靶点在细胞核内的PPARγ,TZDs类化台物是胰岛素增敏剂,同时也是PPARγ的药理性配基,PPARγ的激活导致葡萄糖、脂代谢及信号转导途径中一些关键基因的表达改变。这些基因表达增高可扩大肝脏和其它组织胰岛素受体后的反应,并在胰岛素内分泌未增加的情况下提高血糖控制能力。如改善胰岛素抵抗、降低血糖和高胰岛素血症,改善脂质代谢紊乱和高血压,对1型糖尿病的微血管并发症有防治作用。目前研究发现,肾脏可表达PPARs所有亚型。近年来研究证实,在糖尿病和非糖尿病大鼠,PPARγ活化后具有降低血压,延缓肾动脉硬化,降低尿蛋白和血肌酐水平,以及逆转肾小球硬化和间质纤维化进程等作用. 而PPARγ的配体噻唑烷二酮类(Thiazolidinedione,TZD)如罗格列酮、匹格列酮近来也被临床用于治疗具有胰岛素抵抗的2型糖尿病。PPARγ的配体被认为是高血压病、动脉粥样硬化、糖尿病肾病的潜在治疗药物。目前发现了一系列内源性的硝基脂肪酸衍生物,它们可以作为PPARs的激动剂,在体内发挥重要作用。脂类参与细胞信号转导的基本途径是通过一氧化氮以及其他的氮氧化物来介导生物反应。 一氧化氮与膜磷脂和脂蛋白中的自由基反应抑制了其过氧化物自由基的自身催化作用。氮氧化物、不饱和脂肪酸和脂质氧化物反应产生一系列脂肪酸氧化及硝基化产物。近来有研究发现亚油酸的硝基烷化产物(LNO2)在人类血液中的浓度足以介导生物反应。体外试验结果显示LNO2介导依赖cGMP的血管舒张,cGMP非依赖性的抑制嗜中性粒细胞脱颗粒、过氧化物形成及血小板活化。近来研究证明LNO2可以通过激活PPARs来介导细胞信号转。LNO2作为信号转导分子,可有以下作用:生理剂量下可以作为内源性的PPARs激动剂,可以在水性环境下分解形成一氧化氮,作为亲电子体激活其他的硝基脂肪酸参与细胞信号转导。 油酸和亚油酸分别占全部红细胞脂肪酸含量18%、8%,油酸结构简单、含量丰富,它的硝基衍生物硝基油酸(OA-NO2)在人血液和尿液中的含量超过了其它的硝基脂肪酸衍生物衍生物,而且的OA-NO2对PPARs的机动能力也超过LNO2。 
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。10-Nitrolinoleate是亚油酸硝化的产物。 在人血浆和尿液中检测到的其他Nitrolinoleate包括9-，12-和13-Nitrolinoleate。Nitrolinoleates激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ; Ki = 133nM），在巨噬细胞中诱导CD36表达，脂肪细胞分化和葡萄糖摄取。 Nitrolinoleates也可被平滑肌细胞代谢产生亚硝酸盐衍生物，从而形成NO，导致cGMP产生和平滑肌松弛增加。通过相同的机制，硝酸诺龙油衍生的NO抑制白细胞粘附，部分通过亚硝化CD40.7 替代地，硝基蓖麻油酸酯可以独立于NO / cGMP和PPARγ信号传导以抑制嗜中性粒细胞和巨噬细胞功能。可用于多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等领域的科学研究。 
【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：774603-04-2
英文名字：10-Nitrolinoleate
质量标准：>98%,BR
分子式：C18H31NO4

10058-F4

发表于由

10058-F4      
分子式：C12H11NOS2  分子量： 249.35

简介： 10058-F4是 c-Myc 抑制剂，其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
别名：5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO：49 mg/mL (196.51 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：4 mg/mL (16.04 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。

靶点

c-Myc  (Cell-free assay)

体外研究

10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。

体内研究

10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

10058-F4

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.0104 mL

20.0521 mL

40.1043 mL

5 mM

0.8021 mL

4.0104 mL

8.0209 mL

10 mM

0.4010 mL

2.0052 mL

4.0104 mL

50 mM

0.0802 mL

0.4010 mL

0.8021 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验：
  • Cell lines: HL-60, U937, 和 NB-4 细胞
  • Concentrations: 0, 30, 60, 90, 120, 150 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method:

细胞接种在 96孔板上(细胞系按105/mL接种，原代白血病细胞按5×105/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点，每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后，移除MTT培养基，加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处，处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比，测测评活细胞数。

动物实验：

Animal Models: 携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠

  • Formulation: —
  • Dosages: 20 或 30 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：403811-55-2
英文名字：10058-F4
质量标准：>98%，c-Myc抑制剂
分子式：C12H11NOS2