Alogliptin(SYR-322)

Alogliptin(SYR-322);阿格列汀(SYR-322) 
分子式:C18H21N5O2  分子量:339.39

简介: 阿格列汀  Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂。

别名:SYR-322;2-[[6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 67 mg/mL (197.41 mM);Water 18 mg/mL (53.04 mM);Alcohol 67 mg/mL (197.41 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

阿格列汀(SYR-322)是丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-4)的有效选择性抑制剂,IC50值为2.63 nM,与密切相关的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9相比,选择性高出10,000倍以上。

靶点

DPP-4
(293E cells lysates)
2.93 nM

体外研究

阿格列汀是一种有效的(IC50 <10 nM)DPP-4抑制剂,对密切相关的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性超过10,000倍。化合物10不是CYP-450酶的抑制剂,也不是阻止hERG通道浓度高达30μM。

体内研究

阿格列汀在大鼠,狗和猴中的绝对口服生物利用度分别为45%,86%和72%至88%。单次口服阿格列汀后,在15分钟内观察到血浆DPP-4抑制,大鼠,狗和猴子的最大抑制率> 90%;抑制在大鼠(43%)和狗(65%)中持续12小时,在猴子中持续24小时(> 80%)。根据Emax建模,在大鼠,狗和猴的平均阿格列汀血浆浓度(EC 50)为3.4至5.6ng / ml(10.0至16.5nM)时观察到DPP-4活性的50%抑制。在Zucker fa / fa大鼠中,单剂阿格列汀(0.3,1,3和10 mg / kg)抑制血浆DPP-4(2小时为91%至100%,24小时为20%至66%),增加血浆GLP-1(AUC0-20分钟增加2至3倍)并增加早期胰岛素分泌(AUC0-20分钟增加1.5至2.6倍)并降低血糖波动(31%-67)口服葡萄糖激发后AUC0-90分钟的%降低。阿格列汀(30和100mg / kg)对正常血糖大鼠的空腹血糖没有影响。

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特力利汀;氢溴酸替格列汀

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿格列汀  
Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Alogliptin(SYR-322)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9465 mL

14.7323 mL

29.4646 mL

5 mM

0.5893 mL

2.9465 mL

5.8929 mL

10 mM

0.2946 mL

1.4732 mL

2.9465 mL

50 mM

0.0589 mL

0.2946 mL

0.5893 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:850649-61-5

英文名字:阿格列汀(SYR-322)
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H21N5O2
·

Alvelestat (AZD9668)

Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。

理化数据

分子量

545.53

化学式

C25H22F3N5O4S

CAS号

848141-11-7

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

100 mg/mL (183.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。

靶点

neutrophil elastase (Cell-free assay)

neutrophil elastase (Cell-free assay)

9.4 nM(Ki)

12 nM

体外研究

在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血浆NE活性,在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面,AZD9668也会抑制NE活性。

体内研究

在小鼠和大鼠体内,AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中,AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中,AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:848141-11-7
英文名字:Alvelestat (AZD9668)
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H22F3N5O4S

AM251

AM-251;AM251                       
分子式:C22H21Cl2IN4O 分子量:555.24

简介: AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,AM251也是 GPR55 的激动剂。 
别名:1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:40 mg/mL (72.04 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。

特性

一种选择性大麻素1阻滞剂。

靶点

CB1

体外研究

AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放,IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd,而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞,CB2+/+和CB2 −/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。

体内研究

AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为,但是不影响摄食率。 AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比,AM251引起测试的潜伏期有效减少,但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异,包括交叉口的数量,即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间,AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AM251是一种CB1大麻素受体拮抗剂,在一项研究中被用于确定其与海马神经元的相互作用,以增强小鼠的空间记忆。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

AM251

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8010 mL

9.0051 mL

18.0102 mL

5 mM

0.3602 mL

1.8010 mL

3.6020 mL

10 mM

0.1801 mL

0.9005 mL

1.8010 mL

50 mM

0.0360 mL

0.1801 mL

0.3602 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠
  • Formulation: 2% 二甲基亚砜,1% Tween 80 和 97% 生理盐水
  • Dosages: 1.25 mg/kg,2.5 mg/kg 和 5 mg/kg
  • Administration: i.p.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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英文名字:AM251
质量标准:>98%,cannabinoid CB1 receptor拮抗剂
分子式:C22H21Cl2IN4O

Ambrisentan

Ambrisentan;安倍生坦 
分子式:C22H22N2O4  分子量:378.42

简介: 安倍生坦  Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。 

别名:(+)-(2S)-2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至米色粉末 
熔点:……………………>150℃(lit.)(dec.)
溶解性:…………………DMSO:76 mg/mL (200.83 mM);Water 22 mg/mL (58.13 mM);Ethanol Insoluble 
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

靶点

ET-A

体外研究

在P388/dx细胞中,Ambrisentan浓度高于100μM不仅增加了细胞内的钙黄绿荧光。在L-MDR1细胞中,并不表明可以忽略不计的P-gp的抑制作用。Ambrisentan浓度依赖性方式抑制特异性[(125)I〕ET-1在这些组织中的结合。Ambrisentan主要通过细胞色素P450(CYP)3A4经历氧化代谢,其次通过CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不仅是CYP3A4的强诱导剂,也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也浓度依赖性对PXR活性的效果,但由于高原效果没有达到,其EC50值无法计算。Ambrisentan以浓度依赖性方式抑制特异性[(125)I〕ET-1结合,IC 50为纳摩尔范围。Ambrisentan显著提高膀胱[(125)I〕ET-1结合的解离常数,而不影响结合位点(的Bmax)的最大数量的结合。Ambrisentan似乎以竞争性和可逆的方式结合到膀胱ET-1受体。Ambrisentan是一种安全有效的治疗药物,除了armamentarium对PAH有作用外是一有价值的。Ambrisentan提供了一个相对缺乏药物的相互作用,每日一次给药和令人放心的安全性肝病,提供安全性和便利性的优势。

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外消旋安倍生坦-d3

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ambrisentan是一种内皮素受体a型选择性内皮素受体拮抗剂。安布森坦用于肺动脉高压(PAH)。 安贝生坦是治疗重度肺动脉高压的药物,通过特异性拮抗内皮素ETA受体发挥治疗作用。 
储液配置

Ambrisentan

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6426 mL

13.2128 mL

26.4257 mL

5 mM

0.5285 mL

2.6426 mL

5.2851 mL

10 mM

0.2643 mL

1.3213 mL

2.6426 mL

50 mM

0.0529 mL

0.2643 mL

0.5285 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 除非另有说明,对于每个BMEC实验细胞,随机分成4组:(1)常氧载体对照(Nx-CTRL);(2)常氧处理;(3)缺氧(24h)对照(Hx-CTRL)和(4)缺氧(24h)处理。如前所述,Nrf2激活剂在任何低氧暴露前加入24小时。细胞处理为普鲁坦(100μg/ml)、甲唑胺(125μg/ml)、硝苯地平(7μg/ml)或Ambrisentan(40μg/ml)。此外,一些细胞用Nrf2 siRNA处理。在这些实验中,在药物治疗前24小时加入siRNA。BMEC缺氧暴露24小时的理由是确保细胞在药物预处理(常氧条件下24小时)和24小时缺氧暴露期间仍被siRNA转染。从至少三个单独的细胞培养制剂中收集数据三天(n=9)。

动物实验

  • 小鼠
  • 13只雄性FLS OB/ob小鼠(年龄8周,体重42.88克±1.74克)。在12周龄时,雄性FLS OB/ob小鼠随机分配到AMBRISTANN(n=8)或对照组(n=5)。灌胃给药是在有适当大小的胃管的清醒动物中进行的。安布里赞(每天2.5毫克/公斤)口服给药4小时,用胃管作丸剂。对照组给予水。在第4周,动物禁食4小时,抽出尾静脉血并进行血糖测定。在4周后用戊巴比妥麻醉注射动物,从右心室收集血液。血浆样品冷冻并储存在-80℃肝脏,然后称量内脏脂肪,在液氮中快速冷冻,在-80℃储存。另外的肝脏样品固定在10%缓冲福尔马林中,并嵌入石蜡中进行组织学分析。

【注意 】
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CAS 号:177036-94-1
英文名字:安倍生坦
质量标准:>98%;BR
分子式:C22H22N2O4
·

Ambroxol HCl

BMPS;N-β-maleimidopropyl-oxysuccinimide ester
分子式: C13H18Br2N2O.HCl    分子量: 414.56

简介: 本品为粘液溶解剂,能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌,减少黏液腺分泌,从而降低痰液黏度;还可促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。同时Ambroxol HCl也是有效的神经性钠离子通道抑制剂。 
别名:2-Amino-3,5-dibromo-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)benzylamine;Ambroxol HCl;盐酸氨溴索  
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至微黄色结晶性粉末 
熔点:……………………233-234 °C
溶解性:…………………DMSO 4 mg/mL warmed (9.64 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98%
IC50:……………………抵抗河豚毒素(TTX)通道:IC50 = 35.2 µM;河豚毒素敏感性亚基:IC50 = 111.5 µM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 4,203 mg/kg

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

运输条件: 常温运输

生物活性

产品描述

Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂,抑制抗TTX的钠离子电流,相位性阻滞,IC50为22.5 μM,抑制对TTX敏感的钠离子电流,IC50为100 μM。Phase 3。

靶点

Sodium channel 

35.2 μM-22.5 μM

体外研究

Ambroxol抑制感觉神经元中Na+通道。对TTX-r 通道的强直性阻断效能较高。Ambroxol对TTX-r和TTX-s通道中Na+电流动力学影响不同。在CNaIIA细胞中, 化合物类似于带电的局部麻醉剂: 阻断依赖于刺激次数和高频去极化刺激的增加。CNaIIA细胞中, Ambroxol 对失活通道抑制率比静息通道高5.5倍。TTX-r 通道相应因子仅为3.3。 Ambroxol 抑制人白细胞和肥大细胞中组胺, 白三烯以及细胞因子的释放。

体内研究

Ambroxol抑制分别被ConA和化合物48/80刺激的人腺样体肥大细胞(1000 μM Ambroxol)和皮肤肥大细胞(100 μM Ambroxol)中组胺的释放,抑制率高于50%。Ambroxol (100μM)显著抑制嗜碱粒细胞中IgE抗体诱导的组胺, LTC4, IL-4 和IL-13的释放,降低单核细胞中C5a或酵母聚糖诱导的组胺和LTB4的释放。该药物还可以减少酵母聚糖或fMLP刺激的粒细胞中LTB4和超氧阴离子的产生。

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盐酸氨溴索(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。盐酸氨溴索是一种具有抗氧化、抗炎作用的小分子祛痰药和黏液剂。氨溴索刺激表面活性剂的分泌,减少黏液对支气管粘膜的粘附,产生祛痰作用。氨溴索的抗氧化作用得到了很好的证明,在氨溴索的存在下,可以抑制由t-丁基过氧化氢引发的脂质过氧化作用或阿霉素引发的脂质过氧化作用,还可以清除羟基自由基和细胞超氧自由基阴离子。氨溴索通过阻断促炎信使的表达,抑制肥大细胞中组织胺的释放,细胞因子和白细胞介素的生成,从而产生抗炎作用。盐酸氨溴索是钠通道蛋白的抑制剂。

【注意】
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商品货号:MB1372
CAS 号:23828-92-4
英文名字:盐酸氨溴索
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H18Br2N2O.HCl;C13H19Br2ClN2O

Amcasertib (BBI503)

Amcasertib (BBI503)
分子式:C31H33N5O2S分子量:539.69

简介: Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂,抑制Nanog和其他癌症干细胞通路,具有潜在的抗癌活性。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………DMSO:14 mg/mL (25.94 mM);Ethanol:1 mg/mL (1.85 mM);Water:Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述

Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂,抑制Nanog和其他癌症干细胞通路,具有潜在的抗癌活性。

IC50 & Target

Nanog 

体外

BBI-503是一种口服化合物,在多种肿瘤类型中,靶向癌症干细胞通路。

体内

BBI503通过靶向干性激酶,抑制Nanog和其他癌症干细胞通路,在对晚期结直肠癌患者的治疗中,具有令人鼓舞的早期迹象,发挥良好的抗癌活性。

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钙螯合剂BAPTA-AM

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GW4869

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Amcasertib (BBI503)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8529 mL

9.2646 mL

18.5292 mL

5 mM

0.3706 mL

1.8529 mL

3.7058 mL

10 mM

0.1853 mL

0.9265 mL

1.8529 mL

【注意 】
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CAS 号:>98%,BR
英文名字:Amcasertib (BBI503)
质量标准:1129403-56-0
分子式:C31H33N5O2S
·

·

Amfenac Sodium

氨芬酸钠

分子式: C15H12NNaO3.H2O  分子量:295.27

运输条件:常温运输

氨芬酸钠的溶解性,氨芬酸钠在水中的溶解性,氨芬酸钠在生理盐水中的溶解性,氨芬酸钠在PBS缓冲液中的溶解性,氨芬酸钠在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,氨芬酸钠在细胞实验方面的应用,氨芬酸钠在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

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CAS 号:61618-27-7

英文名字:Amfenac Sodium
质量标准:>99%
分子式:C15H12NNaO3.H2O

AMG-208

AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。Phase 1。

理化数据

分子量

383.4

化学式

C22H17N5O2

CAS号

1002304-34-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

0.25 mg/mL (0.65 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。Phase 1。

特性

AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。

靶点

c-Met

9 nM

体外研究

AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性,IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞,也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化,IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时,AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育,造成 C6-phenylarene氧化。AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟,抑制CYP3A4代谢活性,这种作用具有时间依赖性,IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比,IC50值降低8倍左右,没有预温育时IC50 为32 μM。AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。

体内研究

AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠,具有显著的生物有效性,Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg , T1/2 为1小时,然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理,也具有生物有效性,AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL,F为43%。

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CAS 号:1002304-34-8
英文名字:AMG 208
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H17N5O2

AMG-337

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。

理化数据

分子量

463.46

化学式

C23H22FN7O3

CAS号

1173699-31-4

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

95 mg/mL (204.97 mM)

Ethanol

95 mg/mL (204.97 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。

靶点

MET receptor

1 nM

体外研究

AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。

体内研究

AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1173699-31-4
英文名字:AMG 337
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H22FN7O3

AMG-517

AMG-517;AMG517        
分子式: C20H13F3N4O2S    分子量:430.4

简介: AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。 
别名:Acetamide, N-[4-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:…………DMSO    86 mg/mL (199.81 mM);Water Insoluble ;Ethanol  Insoluble

含量 :……………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

特性

AMG 517浓度高达40 μM,不激活TRPV1,通过测量45Ca2+摄入进表达TRPV1的细胞,说明它是部分激动剂。

靶点

TRPV1 

1 nM-2 nM

体外研究

AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞, IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞,抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元,抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活,IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂,解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞,作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8,IC50值>20 μM。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

AMG-517

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3234 mL

11.6171 mL

23.2342 mL

5 mM

0.4647 mL

2.3234 mL

4.6468 mL

10 mM

0.2323 mL

1.1617 mL

2.3234 mL

50 mM

0.0465 mL

0.2323 mL

0.4647 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation: Ora-Plus-5% Tween 80
  • Dosages: 0.003-3 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:AMG517
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H13F3N4O2S