Edaravone

依达拉奉

分子式:C10H10N2O    分子量:174.20

相关谱图:

HPLC

物理性状及指标:

外观:……………………淡黄色至灰色固体

溶解性:…………………DMSO 35 mg/mL (200.92 mM);Water  Insoluble;Alcohol 35 mg/mL (200.92 mM)

密度:……………………1.12 g/cm3

干燥失重:………………≤1.0%

含量:……………………>98.5%

IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 1,915 mg/kg

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。

依达拉奉的溶解性,依达拉奉在水中的溶解性,依达拉奉在生理盐水中的溶解性,依达拉奉在PBS缓冲液中的溶解性,依达拉奉在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,依达拉奉在细胞实验方面的应用,依达拉奉在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1441
CAS 号:89-25-8
英文名字:依达拉奉
质量标准:>98.5%
分子式:C10H10N2O
·

Elafibranor(GFT505)

Elafibranor(GFT505);GFT505
分子式: C22H24O4S  分子量:384.49
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色至黄色固体

溶解性:…………………DMSO: ≥ 33 mg/mL
纯度:………………………>98% , BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。Elafibranor 是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α和δ的激动剂。它在PPARα-1中增加Caco-2 / TC7细胞中HDL分泌和脂质相关基因ABCA1,PLIN-2和ABHD5的表达。依赖的方式。 Elafibranor(10mg / kg)降低血浆甘油三酯和总胆固醇的水平,同时增加血浆HDL和Acox1(一种PPARα靶基因)在喂食西方饮食的ApoE2-KI野生型但不是PPARα敲除小鼠的肝中的表达。然而,PPARα敲除小鼠表现出血浆总量和非HDL胆固醇水平降低,表明PPARδ在这些功能中起作用。 Elafibranor(30 mg / kg)可减少PPARα缺乏的非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中的饮食诱导的大量脂肪变性和微脂肪变性2。它还可降低胆固醇和甘油三酯的积聚以及肝脏中的胰腺细胞脂肪变性db / db小鼠喂食甲硫氨酸胆碱缺乏(MCD)饮食。含有elafibranor的制剂正在临床研究中用于治疗非酒精性脂肪性肝炎。

产品描述

Elafibranor (GFT505)是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α和δ的激动剂。EC50值分别为45和175 nM。

靶点

PPAR-α
45 nM (EC50)

PPAR-δ
175 nM (EC50)

体外研究

GFT505正在开发作为双重PPAR-α/ PPAR-δ受体激动剂治疗2型糖尿病和非酒精脂肪肝疾病。GFT1007 GFT505有一个活跃的代谢物,都有强有力的兴奋剂活动PPAR-α和在较小程度上PPAR-δ。

体内研究

GFT505可改善胰岛素敏感性,早期研究表明其可用于正在IIb期研究中测试的非酒精性脂肪性肝病。 Elafibranor耐受性良好,不会引起体重增加或心脏事件,但确实会使血清肌酸酐产生轻微的可逆增加。 Elafibranor可改善胰岛素敏感性,葡萄糖稳态和脂质代谢,并减少炎症。 GFT505治疗改善了糖尿病db / db小鼠中的葡萄糖控制和血浆脂质。 用GFT505观察到关键葡糖异生酶葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase),PEPCK和果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的肝表达的显着剂量依赖性降低。 GFT505在猴子中不诱导PPARγ激活激动剂的心脏副作用

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Elafibranor 是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α和δ的激动剂。GFT505可用于治疗2型糖尿病和非酒精脂肪肝疾病、改善胰岛素敏感性,葡萄糖稳态和脂质代谢,并减少炎症等相关科学研究。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6008 mL

13.0042 mL

26.0085 mL

5 mM

0.5202 mL

2.6008 mL

5.2017 mL

10 mM

0.2601 mL

1.3004 mL

2.6008 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:923978-27-2
英文名字:GFT505
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H24O4S 
·

·

Eltrombopag (SB-497115)

伊屈泼帕;艾曲波帕; Eltrombopag (SB-497115)
分子式:C25H22N4O4    分子量:442.47

简介:Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子,是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂,用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。

物理性状及指标:

外观:………………橙色至红色固体粉末

熔点:………………242-244°C

密度:………………1.33

溶解性:……………DMSO:26 mg/mL warmed (58.76 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble

纯度:………………>99%

生物活性

产品描述

Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子,是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂,用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。

靶点

thrombopoietin receptor (TpoR)

体外研究

含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中,Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50) 为0.27 μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸,从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明,Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后,Eltrombopag刺激增殖,对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定,EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞,EC50为0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖,IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。在人和小鼠白血病细胞中,Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少,细胞周期G(1)期阻滞,以及细胞分化增加。HL60 细胞中,Eltrombopag (5 μg/mL)表现出明显的分化信号,显著改变细胞核内容物的结构,并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b,这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致,并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中,Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。

体内研究

Eltrombopag (10 mg/kg每天) 最后一次给药1周后,使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍,另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。Eltrombopag (1 mg/mL)延长白血病小鼠模型的存活时间。

储液配置

浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2600 mL

11.3002 mL

22.6004 mL

5 mM

0.4520 mL

2.2600 mL

4.5201 mL

10 mM

0.2260 mL

1.1300 mL

2.2600 mL

50 mM

0.0452 mL

0.2260 mL

0.4520 mL

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB7377
CAS 号:496775-61-2
英文名字:伊屈泼帕;艾曲波帕
质量标准:>99%,血小板生成素受体激动剂
分子式:C25H22N4O4

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303);埃替拉韦        
分子式:C23H23ClFNO5 分子量:447.88

简介:  Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD。 

别名:埃替格韦;GS-9137; JTK-303; EVG; D06677;3-Quinolinecarboxylic acid, 6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1,4-dihydro-1-[(1S)-1- (hydroxymethyl)-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:89 mg/mL (198.71 mM);Water :Insoluble;Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIB,HIV-2 EHO和HIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。

靶点

HIV-1 IIIB 
(Cell-free assay)

HIV-2 ROD 
(Cell-free assay)

HIV-2 EHO 
(Cell-free assay)

0.7 nM

1.4 nM

2.8 nM

体外研究

Elvitegravir 抑制整合酶活性, IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA , IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离,和HIV-2 株,有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后,蛋白裂解之前,Elvitegravir 抑制HIV复制,与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成,IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合,作为荧光素酶实验的阳性对照,EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制,IC50为5.8 nM,也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞,有效作用于HIV-1和 HIV-2,且具有无血清抗病毒活性,IC50为0.3-0.9 nM。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3564

BMS-707035

MB11327

人体免疫缺陷病毒整合酶抑制剂(1)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2327 mL

11.1637 mL

22.3274 mL

5 mM

0.4465 mL

2.2327 mL

4.4655 mL

10 mM

0.2233 mL

1.1164 mL

2.2327 mL

50 mM

0.0447 mL

0.2233 mL

0.4465 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: MT-2细胞
  • Concentrations: 0.5 nM或0.1
  • Incubation Time: 31小时
  • Method: HIV-1IIIB 感染MT-2细胞(2×105 个),然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir处理。在37oC下温育,知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE), 收集上清液,用于进一步培养新鲜的 MT-2细胞。当观察到明显的CPE时,Elvitegravir浓度提高。在指定步骤,从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA,然后进行PCR,再进行测序。在指定步骤,通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:697761-98-1
英文名字:埃替拉韦
质量标准:>98%,免疫缺陷病毒整合酶抑制剂
分子式:C23H23ClFNO5
·

·

Emtricitabine

恩曲他滨

分子式:C8H10FN3O3S    分子量:247.25

运输条件:2~8℃运输

恩曲他滨的溶解性,恩曲他滨在水中的溶解性,恩曲他滨在生理盐水中的溶解性,恩曲他滨在PBS缓冲液中的溶解性,恩曲他滨在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,恩曲他滨在细胞实验方面的应用,恩曲他滨在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:143491-57-0
英文名字:恩曲他滨
质量标准:>99%,核苷逆转录酶(NRTI)抑制剂
分子式:C8H10FN3O3S
·

·

Enasidenib mesylate(AG-221)

Enasidenib mesylate(AG-221)

分子式:C20H21F6N7O4S   分子量:569.48

简介:Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

物理性状及指标:

外观:……………………粉末

溶解性:…………………DMSO : ≥ 100 mg/mL(175.60 mM)

含量:……………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Enasidenib mesylate is a first-in-class, oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzymes.

体外研究

Enasidenib (AG-221) reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells. Enasidenib induces differentiation and impairs self-renewal of IDH2-mutant leukemia cells, effects that are further enhanced by simultaneous inhibition of Flt3ITD. Enasidenib (AG-221) therapy induces differentiation of leukemic cells, with an increase in the CD11b+ population and a decrease in the c-Kit+ population in the peripheral blood at 2 wks.

体内研究

Treatment with enasidenib (AG-221) significantly improves survival in an IDH2-mutant acute myeloid leukemia (AML) primary xenograft mouse model. Enasidenib (AG-221), a mutant IDH2 inhibitor, remodels the epigenetic state of IDH2-mutant cells and induces alterations in self-renewal/differentiation in IDH2-mutant AML model in vivo. Enasidenib treatment (10 mg/kg or 100 mg/kg bid) leads to a reduction in 2-HG in vivo (96.7% below pre-treatment levels). Moreover, Enasidenib treatment restores megakaryocyte-erythroid progenitor (MEP) differentiation that is suppressed by mutant IDH2 expression (mean MEP% mean, 39% Veh vs 50% AG-221). Enasidenib therapy reverses the effects of mutant IDH2; a significant reduction is observed in DNA methylation, including 180 genes that have 20 or more hypomethylated differentially methylated cytosines (DMCs) following treatment. Enasidenib (100 mg/kg bid) treatment of mice engrafted with Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML cells markedly reduces 2-hydroxyglutarate (2-HG) levels consistent with on target inhibition. Enasidenib inhibits mutant IDH2-mediated 2-HG production.

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。

储液配置:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7560 mL

8.7799 mL

17.5599 mL

5 mM

0.3512 mL

1.7560 mL

3.5120 mL

10 mM

0.1756 mL

0.8780 mL

1.7560 mL

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1650550-25-6
英文名字:Enasidenib mesylate
质量标准:>98%,BR

Epalrestat

物理性状及指标:

外观:……………………橙红色结晶性粉末

熔点:……………………222-226℃

溶解性:…………………几乎不溶于水、乙醇;DMSO 3 mg/mL(加热);易溶于四氢呋喃

密度:……………………~1.4 g/cm3 (预测)

干燥失重:………………≤0.5%

含量:……………………>99.0%

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂,对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明,依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。 动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、 红细胞和视网膜中山梨醇的累积,提高其运动神经传导速度和自主神经机能;在神经形态学上,依帕司他可改善轴突流异常,增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率;另外,依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。

储存条件:室温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:82159-09-9

英文名字:依帕司他
质量标准:>99%
分子式:C15H13NO3S2

·

·

Epinastine HCl

盐酸依匹斯汀

分子式:C16H15N3.HCl   分子量:285.77

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色结晶性粉末

溶解性:…………………易溶于水和甲醇,略溶于二氯甲烷,微溶于乙腈

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。盐酸依匹斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。由于本品化学结构的特点,本品难以通过血脑屏障,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。

盐酸依匹斯汀的溶解性,盐酸依匹斯汀在水中的溶解性,盐酸依匹斯汀在生理盐水中的溶解性,盐酸依匹斯汀在PBS缓冲液中的溶解性,盐酸依匹斯汀在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,盐酸依匹斯汀在细胞实验方面的应用,盐酸依匹斯汀在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1443
CAS 号:108929-04-0
英文名字:盐酸依匹斯汀
质量标准:>98%,BR
分子式:C16H15N3.HCl
·

·

Epothilone C

Epothilone C;埃博霉素C
分子式:C26H39NO5S  分子量:477.66

简介: 本品是具有抗癌活性的化合物,医药中间体。
别名:埃博霉素 C;埃博霉素 C(埃坡西龙 C、埃博霉素C、爱博霉素C);Oxacyclohexadec-13-ene-2,6-dione, 4,8-dihydroxy-5,5,7,9-tetramethyl-16-(1E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl-, (4S,7R,8S,9S,13Z,16S)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性
埃博霉素是一类潜在的抗癌药物。 像紫杉烷一样,它们可以通过干扰微管蛋白来阻止癌细胞的分裂,但在早期试验中,埃博霉素比紫杉烷具有更好的疗效和更轻微的副作用。
截至2008年9月,埃博霉素A至F已被鉴定和表征。 癌细胞系和人类癌症患者的早期研究表明对紫杉烷类具有更高的疗效。它们的作用机理相似,但其化学结构更简单。由于它们具有更好的水溶性,因此不需要cremophors(用于紫杉醇的增溶剂,其可影响心脏功能并引起严重的超敏反应)。紫杉醇中已知的内毒素样特性,如合成炎性细胞因子和一氧化氮的巨噬细胞的活化,对Epothilone B没有观察到。
相关产品推荐

MB5742

埃博霉素A

MB5538

埃博霉素B;帕土匹龙

MB1821

埃博霉素D

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是具有抗癌活性的化合物,医药中间体。可用于相关领域的科研实验。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:186692-73-9
英文名字:埃博霉素C
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H39NO5S 

EPZ005687

EPZ-005687;EPZ005687       
分子式:C32H37N5O3  分子量:539.67

简介: EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
别名:1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4- (4-morpholinylmethyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………类白色至黄色粉末
溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (3.7 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。

靶点

EZH2
(Cell-free assay)

24 nM(Ki)

体外研究

EPZ005687抑制PRC2酶活性,这种作用具有浓度依赖性,IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性,不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋,是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的(在2倍的范围内),而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力(5.4倍)。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞,减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力,对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期,相应地,降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系,使已知的EZH2靶基因脱抑制,且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB4405

EPZ6438

MB4407

GSK126

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

EPZ005687

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8530 mL

9.2649 mL

18.5298 mL

5 mM

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

生化酶学检验:
化合物与每孔40 μL 5 nM PRC2(50 μL中的实验终浓度为4 nM ) 在1X实验缓冲液(20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin 和 0.5 mM DTT)中温育30分钟。每孔10 μL底物混合物包括实验缓冲液3H-SAM,未标记的SAM,加入代表组蛋白H3残基21-44的肽(包含C-末端生物素,附加到C-末端酰胺封端的赖氨酸上),开始反应,终反应混合物中的每种底物都处于其各自的Km值,这种实验形式被称为“平衡条件”。终浓度底物与每组酶反应指定的甲基化状态的底物肽在室温下温育90分钟,然后每孔使用10 μL 600 μM 未标记的SAM淬灭,然后转移到384孔闪光板上,30分钟后进行洗涤。

细胞实验:

  • Cell lines: OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 11 天
  • Method: 根据线性对数期生长,测定每组细胞的接种密度。进行细胞计数,实验第4和7天,在含EPZ005687的新鲜培养基中,细胞分裂回原来的接种密度。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1396772-26-1
英文名字: EPZ-005687
质量标准:>98%,BR
分子式:C32H37N5O3