PF-670462
分子式：C19H22Cl2FN5分子量：410.32
简介： PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：28 mg/mL (68.24 mM)；Ethanol：82 mg/mL (199.84 mM) ；DMSO: 82 mg/mL (199.84 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。 |
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IC50 & Target |
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体外 |
PF-670462 is a 14 nM inhibitor of CK1δ in vitro and also potently inhibits p38 and EGFR. In vitro, PF670462 prevents TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition. |
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体内 |
PF670462 administered systemically or locally by inhalation prevents both acute and chronic bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. |
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细胞实验 |
A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining. |
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动物实验 |
Animal Models: Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice |
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4371 mL |
12.1856 mL |
24.3712 mL |
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5 mM |
0.4874 mL |
2.4371 mL |
4.8742 mL |
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10 mM |
0.2437 mL |
1.2186 mL |
2.4371 mL |
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50 mM |
0.0487 mL |
0.2437 mL |
0.4874 mL |
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