Pomalidomide

Pomalidomide;泊马度胺        
分子式:C13H11N3O4   分子量:273.24

简介: Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放。 

别名:泊马度胺;CC-4047;1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 4-amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)- 
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:54 mg/mL (197.62 mM);Water :Insoluble;Ethanol  :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。

特性

Pomalidomide是Thalidomide 衍生物,效果比Thalidomide强10,000倍。

靶点

TNF-α (PBMCs)  13 nM

体外研究

Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放,作用于人类 PBMC 和人类全部血液时,IC50分别为13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞,IC50为~1 μM。6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞 ,提高 IL-2 产量,作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013显著促进IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促进 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat细胞,增强 SEE和 Raji细胞诱导的 AP-1 转录活性,1 μM时最高增强4倍,这种作用存在剂量依赖性。 用不同浓度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 处理Raji细胞48小时,导致细胞增殖和DNA合成明显降低,与对照组相比降低~40% 。

体内研究

Pomalidomide 作用于SCID小鼠,增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天,与 CC5013/Rituximab 处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除, 说明NK细胞增多是Pomalidomide增强 Rituximab抗癌的一个机制。

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MB5676

Apremilast (CC-10004)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Pomalidomide

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.6598 mL

18.2989 mL

36.5979 mL

5 mM

0.7320 mL

3.6598 mL

7.3196 mL

10 mM

0.3660 mL

1.8299 mL

3.6598 mL

50 mM

0.0732 mL

0.3660 mL

0.7320 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

抑制TNF-α合成实验 :
在内毒素(LPS)刺激的PBMC中测定TNF-α抑制活性。Pomalidomide 加到PBMCs中1小时,然后加入LPS (1 μg/mL),再处理18-20小时。收集悬浮液,通过ELISA测定悬浮液中的TNF-α浓度。通过回归曲线分析计算IC50值。人类全部血液TNF抑制实验和PBMC实验差不多,除了肝素化的新鲜血液直接加到微量滴定法板上。

细胞实验

  • Cell lines: Raji,SU-DHL-4和SU-DHL-10 细胞系
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为2.5-40 μg/mL
  • Incubation Time: 24或48小时
  • Method: 为了测定细胞凋亡,用Pomalidomide(5 μg/mL)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。用FITC标记的膜联蛋白V和碘化丙啶进行细胞染色。使用荧光激活细胞分选仪/FACStar 和流式细胞仪,通过多色流式细胞仪分析细胞凋亡。如果膜联蛋白V阳性及碘化丙啶阴性/阳性,则判断为细胞凋亡(分布为凋亡早期和晚期)。为了测定细胞增殖,用Pomalidomide(2.5, 5, 10, 20,和40 μg/mL)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。在96孔板上,每孔加入1 μCi[3H]-胸甘,细胞再温育18小时。收集细胞,加到96孔玻璃过滤器中,然后使用自动闪烁计数器测定摄取的[3H]-胸甘。

动物实验

  • Animal Models: 携带扩散性淋巴瘤的SCID小鼠
  • Formulation: 溶于DMSO,形成10 mg/mL 溶液,用0.9%无菌盐水稀释,终浓度为1 mg/mL
  • Dosages: 0.5 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:19171-19-8
英文名字:泊马度胺
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H11N3O4
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