Ripasudil (K-115)是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。
理化数据
| 分子量 |
395.88 |
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化学式 |
C15H18FN3O2S.Cl H.2 H2 O |
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CAS号 |
887375-67-9 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| Water |
79 mg/mL (199.55 mM) |
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DMSO |
26 mg/mL warmed (65.67 mM) |
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Ethanol |
5 mg/mL warmed (12.63 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
Ripasudil (K-115)是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在猴子小梁网(TM)细胞中，Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕，以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中，Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER)，增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干扰ZO-1表达的细胞定位。 |
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体内研究 |
在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP)，最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激，对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。 |
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