Sevelamer HCl;盐酸司维拉姆
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(HCl)x 分子量:186.08
简介: Sevelamer盐酸盐是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。
别名:2-Propen-1-amine, hydrochloride (1:1), polymer with 2-(chloromethyl)oxirane
物理性状及指标:
外观:……………………微黄色粉末
溶解性:…………………略溶于热甲醇;DMSO 0.005 mg/mL (0.02 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性
在肾切除大鼠中饲喂高磷(HP)食物,Sevelamer和碳酸钙一样有效,能降低血清磷,钙磷乘积,并在减缓继发性甲状旁腺功能亢进。和对照鼠相比,Sevelamer能解导致显着降低心肌和主动脉中的钙沉积。在慢性肾功能衰竭大鼠中,Sevelamer抑制主动脉的钙化,并且还对骨样体积,纤维化体积和股骨的的孔隙率比均有抑制作用。与尿毒症对照组相比,在尿毒症小鼠中,Sevelamer显著降低动脉粥样硬化和血管钙化。在尿毒症小鼠中,Sevelamer对内膜和中膜钙化都有效果。在尿毒症小鼠中,Sevelamer治疗控制不依赖血磷的血清钙的增加,从而降低血清钙磷和肾功能的进一步恶化,表现为最高肌酐清除率。Sevelamer和碳酸钙一样有效地抑制高的P-诱导的SH,如由类似的血清PTH水平,甲状旁腺(PT)的腺重量和PT增生来标记。和尿毒症+高-P饮食(U-HP)以及U-HP+碳酸钙饮食比较,Sevelamer导致肾脏钙沉积显著减少。在尿毒症小鼠中,Sevelamer盐酸导致尿pH值下降,以及尿铵和钙排泄的增加,这和在动物模型中的净酸排泄一致。
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