Topiramate；托吡酯 
分子式： C12H21NO8S    分子量：339.36

简介： 托吡酯  Topiramate是镇痉化合物，能拮抗GluR5受体，还可作为GABA受体介导的电流阳性变构调节剂。 

别名： 2,3:4,5-Bis-O-(1-methylethylidene)-36-D-fructo-pyranose sulfamate, McN 4853, RWJ 17021, Topamax 
物理性状及指标： 
外观：……………………白色或类白色粉末White or off-white powder
熔点：……………………122-125 °C
溶解性：…………………DMSO 68 mg/mL (200.37 mM);Ethanol 68 mg/mL (200.37 mM);Water Insoluble
密度：……………………~1.3 g/cm3 (预测)
含量：……………………>99%
IC50：……………………CA II: IC50 = 5 nM (人); CA IV: IC50 = 54 nM (人); CA I: IC50 = 250 nM (人);
……………………………GluR5红藻氨酸受体：IC50 = 0.46 µM; 碳酸酐酶II: IC50 = 1.4 µM (大鼠)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 大鼠 – > 1,500 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述	Topiramate是一种多靶点的抑制剂，抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性，用于治疗癫痫。
靶点	sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
体外研究	Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分，并减少Ca+和K+流阻断后，在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中，Topiramate在低浓度(IC50，大约为0.5 mM)下选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也显著地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs，但是效力较低。Topiramate (TPM)抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体，并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。
体内研究	Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值，ATPA是一种GluR5红藻氨酸受体的选择性激动剂。Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作，计算的ED50为2.1 mg/kg, i.p。Topiramate (20和40 mg/kg i.p.)以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作，而Phenytoin (20 mg/kg i.p.)和Zonisamide (40 mg/kg i.p.)仅抑制强直发作。在DBA/2 小鼠体内，Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作(ED50 = 8.6 mg/kg p.o.)。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托呲酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸 (GABA) 激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸 (谷氯酸) Kainate/AMPA (α-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸) 亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作周。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9467 mL	14.7336 mL	29.4672 mL
5 mM	0.5893 mL	2.9467 mL	5.8934 mL
10 mM	0.2947 mL	1.4734 mL	2.9467 mL
50 mM	0.0589 mL	0.2947 mL	0.5893 mL

【注意】 
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