A-366

A366;A 366;A-366         
分子式:C19H27N3O2  分子量:329.44

简介: A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂.
别名:Spiro[cyclobutane-1,3′-[3H]indol]-2′-amine, 5′-methoxy-6′-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:65 mg/mL (197.3 mM);Water Insoluble;Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。

靶点

G9a/GLP
(Cell-free assay)

3.3 nM

体外研究

相比于其他一些G9a/GLP小分子化合物抑制剂来说,A-366对肿瘤细胞生长具有更少的毒性效应,而对H3K9me2的甲基化效果无差别,在体外对各种白血病细胞株处理以A-366,这些肿瘤细胞将产生显著的分化和形态上的变化。

体内研究

对异种移植白血病模型处理以A-366, 将对肿瘤的生长产生抑制作用。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

A-366

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0355 mL

15.1773 mL

30.3545 mL

5 mM

0.6071 mL

3.0355 mL

6.0709 mL

10 mM

0.3035 mL

1.5177 mL

3.0355 mL

50 mM

0.0607 mL

0.3035 mL

0.6071 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: PC-3前列腺腺癌细胞
  • Concentrations: 0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method: 用不同浓度的DMSO或A-366、UNC0638对PC-3前列腺腺癌的细胞进行处理,处理72小时。用In-Cell Western assay检测H3K9me2水平。

动物实验

  • Animal Models: SCID-beige雌鼠(AML flank xenograft model)
  • Formulation: 98% PEG-400和2% Tween-80
  • Dosages: 30 mg/kg/day
  • Administration: by osmotic mini-pump(微型渗透泵)

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1527503-11-2

英文名字:A366;A 366
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H27N3O2