BV-6
分子式:C70H96N10O8.xCF3COOH 分子量:1205.57简介: BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (82.95 mM); Ethanol (warmed with 50ºC water bath):100 mg/mL (82.95 mM); Water: 25 mg/mL (20.74 mM)
含量:……………………≥98%生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)
描述 BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。
靶点
cIAP
体外
BV6抑制HCC193 NSCLC细胞的细胞活性,IC50 为 7.2 μM,在HCC193 和H460细胞系引起细胞凋亡,并通过分别激活裂解的caspase-8 和caspase-9显著增加这些细胞系的放射敏感性。在不成熟的树突细胞中,BV-6治疗导致经典的NF-kB通路适度激活。此外,BV-6增加CIK细胞介导的血液病(H9,THP-1,和Tanoue)和固体肿瘤(RH1,RH30,和TE671)的消退。BV-6也会增强外周血单核细胞的凋亡,并且对免疫细胞限制其细胞毒性潜能具有显著的抑制作用。
细胞实验
- Cell lines: HCC193 和 H460 细胞
- Concentrations: ~30 μM
- Incubation Time: ~48 小时
- Method: 细胞活性使用CellTiter 96®含水非放射性细胞增殖试剂盒进行测定。5000细胞/孔以一式三份接种于96孔板。细胞附着在孔壁之后,将逐渐增加浓度的BV6加入不同的孔中。对照组暴露于相同浓度的DMSO。24小时后,3μg/mL的MTS和25 μM PMS加入到每孔中。37 °C下在潮湿的5% CO2中培养2小时后,板在490-nm吸光度下于酶标仪上读取数据。单个样品的相对细胞活性通过将它们的吸光度与相应的对照组归一化进行计算。IC50值使用Prism 5.01计算。对于TNFα中和抗体试验,10 μg/mL infliximab存在或不存在下,细胞暴露于1和5 μM BV6,测定在24小时后进行。板在490-nm吸光度下于酶标仪上读取数据。
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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
运输条件:常温运输
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
0.8295 mL
4.1474 mL
8.2948 mL
5 mM
0.1659 mL
0.8295 mL
1.6590 mL
10 mM
0.0829 mL
0.4147 mL
0.8295 mL
50 mM
0.0166 mL
0.0829 mL
0.1659 mL
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