CB-5083 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

CB-5083
分子式：C24H23N5O2 分子量：413.47

简介： CB-5083是有效，选择性和有口服活性的 p97 抑制剂，IC50 值为 11 nM。
别名：1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2- methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (198.32 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：13 mg/mL warmed (31.44 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。

靶点

p97 AAA ATPase (Cell-free assay)

11 nM

体外研究

在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。

体内研究

在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CB-5083是有效，选择性和有口服活性的 p97 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4186 mL	12.0928 mL	24.1856 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4186 mL	4.8371 mL
10 mM	0.2419 mL	1.2093 mL	2.4186 mL
50 mM	0.0484 mL	0.2419 mL	0.4837 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	ATPase试验: 化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行，每行作为单一稀释系列，每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中，加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封，在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释，ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。
细胞实验	Cell lines: A549细胞 Concentrations: ~40.0 μM Incubation Time: 72小时 Method: A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色，透明底，组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后，将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。
动物实验	Animal Models: 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Formulation: 悬浮在包含 0.5% 甲基纤维素的水中 Dosages: 75 mg/kg, qd Administration: p.o.

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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CAS 号：1542705-92-9
英文名字：CB-5083
质量标准：>98%,BR
分子式：C24H23N5O2