MK-5108;VX-689
分子式:C22H21ClFN3O3S 分子量:461.94
简介: MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂。
别名:VX-689;Cyclohexanecarboxylic acid, 4-(3-chloro-2-fluorophenoxy)-1-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-, trans
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (199.16 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
MK-5108 (VX-689)是高选择性的Aurora A抑制剂,IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,抑制TrkA,选择性低100倍。 |
靶点 |
Aurora-A |
IC50 |
0.064 nM |
体外研究 |
MK-5108 抑制Aurora-A 活性,是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比,MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时,选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致,MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖,包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1,IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞,降低细胞活性,这种作用存在剂量依赖性,IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后,提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比,在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时,使细胞在G2/M期积累。MK-5108使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值,但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。 |
体内研究 |
MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg剂量处理,诱导产生pHH3阳性细胞。MK-5108按8 mg/kg 和16 mg/剂量处理血浆浓度为1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 处理肿瘤和皮肤组织,2小时后诱导pHH3 产生,到4小时达到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg剂量处理 显著抑制肿瘤生长,实验组平均肿瘤体积改变与对照组体积改变之比百分数 (%T/C) 处理第11天分别为10% 和−6%, 处理18天 分别为17% 和5% 。MK-5108 按以上两种剂量处理,耐药性都良好,实验动物体重降低都很小。MK-5108断断续续处理携带SW48肿瘤的裸鼠,具有显著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,处理第10天%T/C分别为35% 和7%, 处理第27天,%T/C分别为58% 和32%。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1648 mL |
10.8239 mL |
21.6478 mL |
5 mM |
0.4330 mL |
2.1648 mL |
4.3296 mL |
10 mM |
0.2165 mL |
1.0824 mL |
2.1648 mL |
50 mM |
0.0433 mL |
0.2165 mL |
0.4330 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
生化激酶实验: |
细胞实验 |
Cell lines: HeLa-S3细胞
|
动物实验 |
Animal Models: 携带HCT116肿瘤的SCID小鼠
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【注意 】
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