Suvorexant (MK-4305)是OX受体拮抗剂,对OX1和OX2受体的Ki分别为0.55 nM和0.35 nM。
理化数据
分子量450.92
储存条件
零下20摄氏度。
分子式
C₂₃H₂₃ClN₆O₂
CAS号
1030377-33-3
溶剂/溶解度
DMSO: ≥ 56 mg/mL
生物活性
Suvorexant (MK-4305) is a potent dual OX receptor antagonist with Ki of 0.55 nM and 0.35 nM for OX1 receptor and OX2 receptor, respectively.
IC50 value: 0.55/0.35 nM(Ki, OX1/2) [1]
Target:OX1R; OX2R
in vivtro:
in vivo: Suvorexant has excellent passive permeability and oral bioavailability, and induces favorable sleep effects in rats [1]. In addition, suvorexant significantly and dose-dependently reduces locomotor activity and promotes sleep in rats (10, 30, and 100 mg/kg), dogs (1 and 3 mg/kg), and rhesus monkeys (10 mg/kg)运输条件:2~8℃运输
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