Momelotinib；CYT387
分子式：C23H22N6O2 分子量：414.46
简介：CYT387 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂。
别名：CYT387；Benzamide, N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (178.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。 |
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靶点 |
JAK1 |
JAK2 |
JAK3 |
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IC50 |
11 nM |
18 nM |
155 nM |
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体外研究 |
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。 |
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体内研究 |
CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。 |
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特征 |
CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CYT387 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4128 mL |
12.0639 mL |
24.1278 mL |
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5 mM |
0.4826 mL |
2.4128 mL |
4.8256 mL |
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10 mM |
0.2413 mL |
1.2064 mL |
2.4128 mL |
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50 mM |
0.0483 mL |
0.2413 mL |
0.4826 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
无细胞激酶活性检测实验测定IC50值: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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