PF-CBP1 HCl

PF-CBP1 HCl
分子式:C29H36N4O3.HCl分子量:525.08

简介: PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:100 mg/mL (190.45 mM)  ;DMSO: 100 mg/mL (190.45 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。

IC50 & Target

CREBBP  (Cell-free assay)

p300/CBP  (Cell-free assay)

125nM

363nM

体外

PF-CBP1参与调节初级巨噬细胞中一些关键炎症因子。PF-CBP1下调神经元细胞中RGS4(G蛋白信号肽-4)。在生化检验中,其选择性比作用于BRD4高139倍,而在ITC检测中则大于105倍。 PF-CBP1同时也是一种有效的EP300抑制剂,在巨噬细胞中不具有细胞毒性,在低浓度细胞模型中也没有肝毒性。.

细胞实验

  • Cell lines: 小鼠J774巨噬细胞样细胞系
  • Concentrations: 0.1-10 μM
  • Incubation Time: 30min
  • Method: 细胞预先用10 μM PF-CBP1、ISOX-INACT或ISOX-DUAL处理,然后逐级稀释至0.1 μM。30分钟后,这些细胞用LPS进行处理,诱导基因转录。利用RT-PCR分析处理过后的interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and interferon-β (IFN-β)表达水平。10 μM PF-CBP1对LPS诱导的IL-6和IFN-β表达有所降低,而IL-1β表达水平的下降比较显著(PF-CBP1浓度为3 μM)
    (Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

PF-CBP1 HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9045 mL

9.5224 mL

19.0447 mL

5 mM

0.3809 mL

1.9045 mL

3.8089 mL

10 mM

0.1904 mL

0.9522 mL

1.9045 mL

50 mM

0.0381 mL

0.1904 mL

0.3809 mL

【注意 】
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CAS 号:2070014-93-4
英文名字:PF-CBP1 hydrochloride
质量标准:>98%,BR
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