PH-797804
分子式: C22H19BrF2N2O3 分子量: 477.30
简介: PH-797 804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,其IC50为26 nm,4倍以上的选择性与p38β相比,不抑制JNK2。
别名:4-dimethyl-benzamide;PH 797804;
3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one, 3-[3-Bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-N
物理性状及指标:
外观:……………………固体
含量:……………………>98%
溶解性:…………………DMSO:96 mg/mL (201.13 mM);Water Insoluble;Ethanol:7 mg/mL (14.66 mM)
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PH-797804作用于人类单核U937细胞系,阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性,IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞,JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞,抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。 |
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体内研究 |
Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴,引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型,处理10天,具有强大的抗炎活性,作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎,显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型,抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性,这种作用存在剂量和浓度依赖性。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,可用于相关领域的科学研究。
储液配置
![]() |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.0951 mL |
10.4756 mL |
20.9512 mL |
5 mM |
0.4190 mL |
2.0951 mL |
4.1902 mL |
10 mM |
0.2095 mL |
1.0476 mL |
2.0951 mL |
50 mM |
0.0419 mL |
0.2095 mL |
0.4190 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
P38 激酶检测: |
细胞实验 |
Cell lines: 类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(S)
使用MTT法测定细胞活力。使用ELISA酶标仪在实验波长为570 nm,参考波长为630 nm的情况下测定吸光值。 |
动物实验 |
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【注意】
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