Pimavanserin是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂,其pIC50 为8.73。
理化数据
分子量 1005.2
化学式
C50H68F2N6O4.C4H6O6
CAS号
706782-28-7
稳定性
3 years -20°C powder
溶解性
DMSO 100 mg/mL (99.48 mM)
Water
100 mg/mL (99.48 mM)
Ethanol
100 mg/mL (99.48 mM)
生物活性
产品描述 Pimavanserin是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂,其pIC50 为8.73。
靶点
5-HT2A (cell-based assay)
8.7(pIC50)
体内研究
I在大鼠体内,Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)减弱了DOI诱导的头部抽搐。在小鼠中,Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)显著的减弱了MK-801诱导的极度活跃。在一个帕金森震颤大鼠模型中,Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.)全面减轻了tacrine诱导的爪部震颤。
实验操作(仅供参考)
动物实验:
- Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
- Formulation: 0.9% saline
- Dosages: 3 mg/kg
- Administration: p.o.
运输条件:2~8℃运输
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