Regorafenib(BAY 73-4506) | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

Regorafenib(BAY 73-4506)；瑞格非尼(BAY 73-4506)
分子式：C21H15ClF4N4O3 分子量：482.81

简介： Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1。

别名：瑞戈非尼；BAY 73-4506；2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3- fluorophenoxy]-N-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (200.9 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	Regorafenib 是一个多激酶抑制剂，靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ，IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。
靶点	VEGFR1	鼠源 VEGFR2	鼠源 VEGF3	PDGFR-β	KIT
IC50	13 Nm	4.2 nM	46 nM	22 nM	7 nM
体外研究	在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的自磷酸化， IC50 为3 nM.在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中， Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的HUVECs细胞的增值, IC50 为大约 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖， IC50分别是127 nM 和 146 nM。Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2细胞的生长。
体内研究	在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上， Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性, 表现为在乳腺 MDA-MB-231 和肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小. Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部。
特征	Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3347	德立替尼,E3810
MB5614	乐伐替尼
MB5074	利尼伐尼；ABT869

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0712 mL	10.3558 mL	20.7117 mL
5 mM	0.4142 mL	2.0712 mL	4.1423 mL
10 mM	0.2071 mL	1.0356 mL	2.0712 mL
50 mM	0.0414 mL	0.2071 mL	0.4142 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	激酶活性测定: 体外激酶实验用重组的VEGFR2 (鼠源， aa785–aa1367), VEGFR3 (鼠源 aa818–aa1363), PDGFR-β (aa561–aa1106), RAF-1 (aa305–aa648) 和 BRAFV600E (aa409–aa765)的激酶活性区域进行。初始的激酶抑制反应将Regorafenib的浓度固定为1 μM. IC50的值根据选定的相应的激酶来测定, 如VEGFR1 和 RET. TIE2 的激酶抑制效果采用均相时间分辨荧光分析法测定，利用重组的TIE2细胞内区域的GST融合蛋白和生物素化的-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG多肽作为底物。
细胞实验	Cell lines: GIST 882 和 TT 细胞 Concentrations: 5 nM-10 μM Incubation Time: 96 小时 Method: 为了分析细胞增殖情况, 将GIST 882 和 TT 细胞培养在含有L-glutamine谷氨酸的RPMI 培养基中,MDA-MB-231, HepG2和A375 细胞培养在含有10% hiFBS 的 DMEM 培养基中。将细胞用胰酶消化, 按5× 104 个每孔接种在96孔板中并在含有10% FBS 的完全培养基中37°C培养过夜。第二天, 将对照和Regorafenib用培养基稀释成从10 μM 到5 nM的连续终浓度, 加入 0.2% DMSO,加入细胞培养基中并继续培养96小时。将细胞增殖情况进行量化。
动物实验	Animal Models: 携带Colo-205, MDA-MB-231 细胞或者 786-O肿瘤的雌性无胸腺NCr nu/nu 小鼠 Formulation: 聚乙二醇400/125 mM 甲磺酸水溶液 (80/20) 或者聚丙烯乙二醇/聚乙二醇400/Pluronic F68 (42.5/42.5/15 + 20% 水溶液) Dosages: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg Administration: 口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：755037-03-7

英文名字：瑞格非尼(BAY 73-4506)

质量标准：>99%,多激酶抑制剂

分子式：C21H15ClF4N4O3