物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………120℃~122℃
溶解性：………………… DMSO 100MG/ML；Ethanol 3 mg/mL (4.16 mM)；溶于甲醇；极微溶于乙腈，几乎不溶于水
含量：……………………98.0%~102.0%
生物活性
| 产品描述 |
Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Ritonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂，平均Ki为19 nM，也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化，其IC50为4.2 μM。Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂（硝苯地平氧化，IC50为0.07 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化，IC50为2 mM；terfenadine羟基化，IC50为0.14 mM）。Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。在未感染人类PBMC的培养物中，Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性，减少膜联蛋白着色，并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下，时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子（TNF）的诱导。Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出，其IC50 为0.2 μM，表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢，Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM)，虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。 |
储液制备
| 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.3871 mL |
6.9354 mL |
13.8708 mL |
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5 mM |
0.2774 mL |
1.3871 mL |
2.7742 mL |
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10 mM |
0.1387 mL |
0.6935 mL |
1.3871 mL |
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50 mM |
0.0277 mL |
0.1387 mL |
0.2774 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
储存条件：常温粉末，避光防潮密闭干燥。溶液-80℃
运输条件：常温运输
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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