Rocuronium Bromide;罗库溴铵
分子式:C32H53N2O4.Br 分子量: 609.69简介:罗库溴铵 溴化Rocuronium是氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
别名: ORG 9426;Pyrrolidinium, 1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2- propenyl)-, bromide
物理性状及指标:
外观:……………类白色或浅黄色粉末
熔点:……………161-169 °C
溶解性:…………DMSO 122 mg/mL (200.1 mM);Water 122 mg/mL (200.1 mM);Ethanol 122 mg/mL (200.1 mM)
含量:……………>98%
IC50:……………AChR(乙酰胆碱受体)α1: IC50 = 82 nM (人);
………………………nAChR介导的抽搐反应:IC50 = 2.5 µM (小鼠偏侧膈)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 Rocuronium Bromide是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
靶点
AChR
体外研究
在肌细胞中,Rocuronium bromide(RB),一个氨基甾型神经肌肉阻断剂,作用是通过降低或抑制乙酰胆碱的去极化作用。 Rocuronium通过结合到底物结合位点与人肝脏微粒体细胞色素P450(CYP)相互作用。Rocuronium造成两种反应抑制分别达20%和15%。
体内研究
Rocuronium是一种理想的肌肉松弛剂,具有起效快,作用时间可持续,非去极化特性和缺乏心血管副作用。在isoflurane麻醉马中,Rocuronium产生剂量依赖性神经肌肉阻滞作用的持续时间。在犬中,Rocuronium bromide,相对较低的效价,中效剂在98秒迅速起效。在临床条件下的猫中,Rocuronium是有效非去极化肌肉松弛剂。Rocuronium具有起效快,作用持续时间短。 在犬中,Rocuronium(0.6 毫克/千克)静脉给药后导致心脏速率的显著增加。Rocuronium(0.3毫克/千克和0.6毫克/千克)产生23-32分钟时间的可靠的神经肌肉阻滞作用。在猫中给药60秒后,Rocuronium bromide麻痹内部喉肌,保持声带在中间位置(paramedial)。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化肌松药,具有该类药物所有的药理作用特性(箭毒样作用)。通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用。其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.6402 mL
8.2010 mL
16.4020 mL
5 mM
0.3280 mL
1.6402 mL
3.2804 mL
10 mM
0.1640 mL
0.8201 mL
1.6402 mL
50 mM
0.0328 mL
0.1640 mL
0.3280 mL
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