S-Ruxolitinib；INCB018424
分子式：C17H18N6 分子量：306.37
简介： 鲁索利替尼 (S 型对映体) Ruxolitinib(INCB018424) S型对映体。 Ruxolitinib(INCB018424)是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂。
别名：S-Ruxolitinib; INCB18424；鲁索利替尼 (S 型对映体)；1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βS)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (199.1 mM);Water：5 mg/mL (16.32 mM);Ethanol：61 mg/mL (199.1 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 |
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靶点 |
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体外研究 |
INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞，有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞，显著增强凋亡，这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞，导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖，IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成，IC50为67nM。 |
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体内研究 |
INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次，显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，显著延长生存期，且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib维持脾体积降低，且使总症状得分提高50％或更多。Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者，每天两次，在48周时，共28％患者的脾脏体积至少减少35％，而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理，48周，平均脾脏长度下降了56％，而最好治疗组增加了4％。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进，与骨髓纤维化有关的症状减少。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ruxolitinib(INCB018424)是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.2640 mL |
16.3201 mL |
32.6403 mL |
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5 mM |
0.6528 mL |
3.2640 mL |
6.5281 mL |
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10 mM |
0.3264 mL |
1.6320 mL |
3.2640 mL |
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50 mM |
0.0653 mL |
0.3264 mL |
0.6528 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
结合实验: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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