SAR245409 (XL-765)；SAR245409 (XL765)
分子式：C31H29N5O6S 分子量：599.66
简介： XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ，IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。
别名：N-(4-(N-(3-((3,5-dimethoxyphenyl)amino)quinoxalin-2-yl)sulfamoyl)phenyl)-3-methoxy-4- methylbenzamide
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (20.01 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ，IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。 |
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靶点 |
p110α |
p110β |
p110γ |
p110δ |
mTOR |
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IC50 |
39 nM |
113 nM |
9 nM |
43 nM |
～150 nM |
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体外研究 |
XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。 |
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体内研究 |
XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ，也抑制DNA-PK 和 mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.6676 mL |
8.3381 mL |
16.6761 mL |
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5 mM |
0.3335 mL |
1.6676 mL |
3.3352 mL |
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10 mM |
0.1668 mL |
0.8338 mL |
1.6676 mL |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
细胞接种24小时后用XL765处理， 24，48，或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比，吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。 |
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动物实验 |
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【注意 】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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