SGI-1776；SGI1776
分子式：C20H22F3N5O 分子量：405.42
简介： SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性。
别名：Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, N-[(1-methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：81 mg/mL (199.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：81 mg/mL (199.79 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
SGI-1776是新型的，ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为7 nM,比作用于Pim2 和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3 和haspin。 |
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靶点 |
Pim1 |
Pim2 |
Pim3 |
FLT3 |
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IC50 |
7 nM |
0.363 uM |
69 nM |
44 nM |
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体外研究 |
除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。 |
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体内研究 |
SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。 |
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特征 |
SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂，进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4666 mL |
12.3329 mL |
24.6658 mL |
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5 mM |
0.4933 mL |
2.4666 mL |
4.9332 mL |
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10 mM |
0.2467 mL |
1.2333 mL |
2.4666 mL |
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50 mM |
0.0493 mL |
0.2467 mL |
0.4933 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟，加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上，在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次，持续5分钟，然后在甲醇中清洗1次，然后烘干，使用闪烁计数器测量。 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
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